IMPROVED METHOD OF PRODUCING 4-BENZIMIDAZOLYL METHYLAMINO)-BENZAMIDE SALTS

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention describes a method of producing optionally substituted 4-benzimidazol-2-ylmethylamino)-benzamidine of formula (I) with organic or inorganic acids , in which R1, R2 and R3 are as described in claim 1, characterised by that (a) phenyldiamine of formula ^ in which R1 and R2 assume values indicated for formula (I), are condensed with 2-[4-(1,2,4-oxadiazol-5-on-3-yl)-phenylamino]-acetic acid and (b) i) the obtained product of formula in which R1 and R2 assume values given for formula (I) is hydrogenated, ii) the amidine group is optionally carbonylated without pre-extraction of the hydrogenation intermediate product and iii) the obtained compound of formula (I), in which R3 denotes hydrogen, without pre-extraction of the carbonylation intermediate product, optionally react with a compound of formula (IV) R3-X (IV) in which R3 assumes values given for formula (I), and X denotes a suitable splitting group, and the desired salt is separated. ^ EFFECT: novel method enables to obtain the desired compound with high output and using cheap auxiliary material. ^ 10 cl, 7 ex Изобретение описывает способ получения необязательно замещенного 4-бензимидазол-2-илметиламино)-бензамидина формулы (I) с органическими или неорганическими кислотами ! в которой R1, R2 и R3 такие, как представлено в п.1 формулы изобретения, характеризующийся тем, что (а) фенилдиамин формулы (II) ! в которой R1 и R2 обладают значениями, указанными для формулы (I), конденсируют с 2-[4-(1,2,4-оксадиазол-5-он-3-ил)-фениламино]-уксусной кислотой и (b) i) полученный продукт формулы (III) ! в которой R1 и R2 обладают значениями, указанными для формулы (I), гидрируют, ii) амидиновую группу необязательно карбонилируют без предварительного выделения промежуточного продукта гидрирования и iii) полученное таким образом соединение формулы (I), в которой R3 обозначает водород, без предварительного выделения промежуточного продукта карбонилирования, необязательно вводят в реакцию с соединением формулы (IV) , в которой R3 обладает значением, указанным для формулы (I), и X обозначает подходящую отщепляющуюся группу, и отделяют искомую соль. Технический результат: описан новый способ получения замещенного 4-бензимидазол-2-илметиламино)-бензамидина, который позволяет получать искомое соединение с высоким выходом и с использованием недорогих вспомогательных веществ. 9 з.п. ф-лы.