METHOD OF PRODUCING (E)-4-(6,7-DIMETHOXY-2-METHYL-3-QUINOLYL)-3-BUTEN-2-ONE DERIVATIVES

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: present invention relates to a method of producing (E)-4-(6,7-dimethoxy-2-methyl-3-quinolyl)-3-buten-2-one derivatives of formula I, where Ia: R1 and R2 - CH3; Ib: R1 - CH3, R2 - C6H5; Ic: R1 - CH3, R2 - o-NO2C6H4; Id: R1 - t-Bu, R2 - C6H5; Ie: R1 - t-Bu, R2 - p-OCH3C6H4; If: R1 - p-BrC6H4, R2 - Ph; Ig: R1 -CH3, R2 - thiophene; Ih: R1 - t-Bu, R2 - CH2CH2Ph; Ii: R1 - t-Bu, R2 - CH2CH2Cl; Ij: R1 - p-BrC6H4, characterised by that ortho-aminoacylbenzylfuran derivatives of formula II are boiled in benzene in the presence of phosphorus oxychloride with a reflux condenser for 1.5-3.5 hours depending on substitutes R1 and R2. ^ ^ EFFECT: obtaining (E)-4-(6,7-dimethoxy-2-methyl-3-quinolyl)-3-buten-2-one derivatives, pitavastatin analogues, and introduction of the required substitute into the desired compound with simultaneous formation of a quinoline nucleus. ^ 2 tbl, 6 ex Настоящее изобретение относится способу получения производных (Е)-4-(6,7-диметокси-2-метил-3-хинолил)-3-бутен-2-она общей формулы I, где Iа: R1 и R2 - СН3; Iб: R1 - СН3, R2 - С6Н5; Iв: R1 - СН3, R2 - о-NO2С6Н4; Iг: R1 - t-Bu, R2 - С6Н5; Iд: R1 - t-Bu, R2 - р-ОСН3С6Н4; Ie: R1 - р-ВrC6H4, R2 - Ph; Iж: R1 -СН3, R2 - тиофен; Iз: R1 - t-Bu, R2 - CH2СН2Рh; Iи: R1 - t-Bu, R2 - СН2CH2Сl; Iк: R1 - р-ВrС6Н4, ! R2 - CH2CH2NPht, характеризующийся тем, что производные ортоаминоацилбензилфуранов формулы II кипятят в бензоле в присутствии хлорокиси фосфора с обратным холодильником в течение 1,5-3,5 часов в зависимости от заместителей R1 и R2. Технический результат: разработан новый способ получения производных (Е)-4-(6,7-диметокси-2-метил-3-хинолил)-3-бутен-2-она, аналогов питавастатина, обеспечивающий введение требуемого заместителя в целевое соединение при одновременном формировании хинолинового ядра. 2 табл.