PYRAZOLE DERIVATIVES AS PROTEIN KINASE MODULATORS

FIELD: medicine, pharmaceutics. ^ SUBSTANCE: invention refers to compounds of formula which exhibits an inhibiting action on protein kinases A and B. In the compounds of formula (I), A represents a saturated hydrocarbon binding group containing 1 to 7 carbon atom where the binding group includes a chain of the maximum length 5 atoms located between R1 and NR2R3, and a chain of the maximum length 4 atoms located between E and NR2R3 where one of carbon atoms in the binding group can be optionally substituted by an oxygen or nitrogen atom; and where the carbon atoms of the binding group A can optionally have one or more substitutes selected from oxo, fluorine and hydroxy provided the hydroxy group if any is not located on a carbon -atom in relation to the NR2R3 group and provided the oxo group if any is located on the carbon -atom in relation to the NR2R3; E represents a phenyl or pyridine group; R1 represents a C6-10aryl or pyridyl group which is not substituted or substituted with 1 or 2 substitutes specified in the patent claim; and R2, R3, R4 and R5 have the values specified in the points of the patent claim. ^ EFFECT: invention refers to a pharmaceutical composition containing said compounds, to methods of making the compounds and their application as cancer drugs. ^ 29 cl, 1 tbl, 108 ex Изобретение относится к соединениям формулы (I), которые обладают ингибирующим действием по отношению к протеинкиназам А и В. В соединениях формулы (I) А представляет собой насыщенную углеводородную связывающую группу, содержащую от 1 до 7 атомов углерода, где связывающая группа включает цепь с максимальной длиной 5 атомов, расположенную между R1 и NR2R3, и цепь с максимальной длиной 4 атома, расположенную между Е и NR2R3, где один из атомов углерода в связывающей группе необязательно может быть заменен атомом кислорода или азота; и где атомы углерода связывающей группы А необязательно могут иметь один или несколько заместителей, выбранных из оксо, фтора и гидрокси, при условии, что гидроксигруппа, если она присутствует, не расположена на α-атоме углерода по отношению к NR2R3 группе, и при условии, что оксогруппа, если она присутствует, расположена на α-атоме углерода по отношению к NR2R3 группе; Е представляет собой фенильную или пиридильную группу; R1 представляет собой С6-10арильную или пиридильную группу, которая является незамещенной или замещенной 1 или 2 заместителями, определенными в формуле изобретения; и R2, R3, R4 и R5 имеют значения, указанные в пунктах форму