SUBSTITUTED BENZO[d]ISOXAZOL-3-YLAMINE COMPOUNDS AND USE THEREOF AS ANALGESICS

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to novel benzo[d]isoxazol-3-ylamine compounds of formula I in free form or in form of salts with physiologically compatible acids, having antagonistic effect on KCNQ2/3 ion channel. In formula I , R1, R2, R3 and R4 independently denote H, F, CI, Br, I, -NR7R8, -OR9 or C1-C10alkyl, R5 denotes -C(=S)NR21R22 or (CHR6)n-R25, where n equals 1, 2 or 3, R6 denotes H or C1-C6 alkyl, R25 denotes aryl or heteroaryl, R7 and R8 independently denote H or C1-C10 alkyl, R9 denotes H, C1-C10alkyl or -(C1-C5alkylene)aryl, R21 denotes H, R22 denotes C1-C10alkyl, C2-C10alkenyl, C3-C8cycloalkyl, -(C1-C5alkylene)-C3-C8cycloalkyl, -(C1-C3alkylene)heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl or -(C1-C5alkylene)aryl, wherein each of the heterocycloalkyl residues has 5-6 members, contains 1 or 2 heteroatoms in the ring, independently selected from oxygen and nitrogen, each of the aryl residues is phenyl, anthracenyl or naphthyl, each of the heteroaryl residues has 5 or 6 members and contains 1 or 2 heteroatoms in the ring, independently selected from oxygen, sulphur and nitrogen. ^ EFFECT: said compounds can be used to prepare a medicinal agent for curing pain, migraine, anxiety, uroclepsia or epilepsy. ^ 17 cl, 203 ex Изобретение относится к новым бензо[d]изоксазол-3-иламиновым соединениям формулы I в свободном виде или в виде солей с физиологически совместимыми кислотами, обладающим агонистическим действием в отношении ионного канала KCNQ2/3. В формуле I ! R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, Br, I, -NR7R8, -OR9 или C1-С10алкил, R5 обозначает -C(=S)NR21R22 или (CHR6)n-R25, где n обозначает 1, 2 или 3, R6 обозначает Н или C1-С6алкил, R25 обозначает арил или гетероарил, R7 и R8 независимо друг от друга обозначают Н или С1-С10алкил, R9 обозначает Н, C1-С10алкил или -(С1-С5алкилен)арил, R21 обозначает Н, R22 обозначает C1-С10алкил, С2-С10алкенил, С3-С8циклоалкил, -(С1-С5алкилен)-С3-С8циклоалкил, -(С1-С5алкилен)гетероциклоалкил, арил, гетероарил или -(С1-С5алкилен)арил, при этом каждый из гетероциклоалкильных остатков является 5-6-членным, содержит в кольце 1 или 2 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из кислорода и азота, каждый из арильных остатков представляет собой фенил, антраценил или нафтил, каждый из гетероарильных остатков является 5- или 6-членным, содержит в кольце 1 или 2 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из кислорода, серы и азота. Изобретение относится также к способу получения соед