STEREOISOMERICALLY ENRICHED 3-AMINOCARBONYL BICYCLOHEPETENE PYRIMIDINE DIAMINES AND USE THEREOF

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to novel compounds with structural formula (I) in form of (2-exo-3-exo)cis-racemate or diastereomer with structural formula (1a) and pharmaceutically acceptable salts thereof, having antiproliferative action and aurora-kinase inhibiting properties. In formulae (I) and (1a), each R1 is hydrogen; each R2 is independently selected from a group comprising a hydrogen atom, lower alkyl and ; each R3 is independently selected from a group comprising a hydrogen atom, lower alkyl and ; each R4 is independently selected from a group comprising a hydrogen atom and lower alkyl; R5 is a halogen atom. ^ EFFECT: invention also relates to a pharmaceutical composition, methods of inhibiting proliferation of tumour cells, activity of aurora-kinase, an aurora-kinase mediated process, a method of treating an aurora-kinase mediated disease and use of said compounds to prepare a medicinal agent. ^ 43 cl, 4 dwg, 4 tbl, 14 ex Изобретение относится к новым соединениям структурной формулы (I) в виде (2-экзо-3-экзо)цис-рацемата или диастереомера структурной формулы (Ia) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антипролиферативной активностью и свойствами ингибитора активности aurora-киназы. В формулах (I) и (Ia) ! ! каждый R1 является водородом; каждый R2 является независимо выбранным из группы, состоящей из атома водорода, низшего алкила и ; каждый R3 является независимо выбранным из группы, состоящей из атома водорода, низшего алкила и ; каждый R4 является независимо выбранным из группы, состоящей из атома водорода и низшего алкила; R5 представляет собой атом галогена. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способам ингибирования пролиферации опухолевой клетки, активности aurora-киназы, процесса, опосредованного aurora-киназой, способу лечения заболевания, опосредованного aurora-киназой, и к использованию указанных соединений для приготовления лекарственного средства. 7 н. и 36 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 табл.