AMINODIHYDROTHIAZINE DERIVATIVES

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: described is a composition with inhibitory activity on BACE1, which contains a compound of general formula (I), where ring A is an optionally substituted carbocyclic group or an optionally substituted heterocyclic group; E denotes a lower alkylene; X is S, O or NR1; R1...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: SUZUKI SINDZI, KHARAGUTI KHIDEKAZU, KANDA JASUKHIKO, JASUI KEN, KOBAJASI NAOTAKE, JUKIMASA AKIRA, KHORI AKIKHIRO, UEDA KAZUO, ITOKH NAOKHIRO, KATO AKIRA, SAKAGUTI GAKU, KORIJAMA JUDZI
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: described is a composition with inhibitory activity on BACE1, which contains a compound of general formula (I), where ring A is an optionally substituted carbocyclic group or an optionally substituted heterocyclic group; E denotes a lower alkylene; X is S, O or NR1; R1 denotes a hydrogen atom or lower alkyl; each R2a, R2b, R3a, R3b, R4a and R4b independently denotes a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl or optionally substituted carbocyclic group; each n and m independently denotes an integer from 0 and 3; n+m equals an integer from 1 to 3; R5 denotes a hydrogen atom or an optionally substituted lower alkyl; a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. Described also is a compound of formula (I) and a pharmaceutical composition. ^ EFFECT: highly effective treatment. ^ 21 cl, 170 tbl, 4 ex Описывается композиция с ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ 1, содержащая соединение общей формулы (I): ! ! где цикл А представляет собой необязательно замещенную карбоциклическую группу или необязательно замещенную гетероциклическую группу; Е обозначает низший алкилен; Х обозначает S, О или NR1; R1 обозначает атом водорода или низший алкил; каждый из R2a, R2b, R3a, R3b, R4a и R4b независимо обозначает атом водорода, необязательно замещенный алкил и необязательно замещенную карбоциклическую группу; каждый из n и m независимо обозначает целое число от 0 до 3; n+m равно целому числу от 1 до 3; R5 обозначает атом водорода или необязательно замещенный низший алкил; его фармацевтически приемлемую соль или сольват. Описывается также соединение общей формулы (I) и фармацевтическая композиция. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 170 табл.