SUBSTITUTED 8-SULPHONYL-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-GAMMA-CARBOLINES, LIGANDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, SYNTHESIS METHOD AND USE THEREOF

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to novel substituted 8-sulphonyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H--carbolines of general formula 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are ligands with a wider range of simultaneous activity towards alpha adrenoceptors, dopamine receptors, histamine receptors, imidazoline receptors, sigma receptors, norepiniphrine receptors and serotonin receptors. In compounds of general formula 1 R1 is an amino group substitute selected from hydrogen; C1-C3alkyl optionally substituted with phenyl; C1-C4alkyloxycarbonyl; R2 is a cyclic system substitute selected from hydrogen, C1-C3alkyl optionally substituted with phenyl, pyridin-(3- or 4-yl), (6-methylpyridin-3-yl); C1-C3alkenyl substituted with phenyl; or optionally substituted phenylsulphonyl; R3 is an optionally halogen-substituted phenyl, six member aromatic azaheterocycle, mono- or di-C1-C3alkylamino group, phenylamino group which is optionally substituted with halogen atoms on the phenyl ring, or a substituted six member azaheterocycle containing an additional nitrogen atom, substituted with C1-C3alkyl. ^ EFFECT: compounds can be used in treating and preventing diseases and pathological conditions of the central nervous system, such as anxiety disorders, cognitive disorders, neurodegenerative diseases and depression. ^ 18 cl, 2 dwg, 6 tbl, 23 ex Данное изобретение относится к новым замещенным 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1H-γ-карболинам общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, которые являются лигандами с широким спектром одновременной активности в отношении альфа адреноцепторов, допаминовых рецепторов, гистаминовых рецепторов, имидазолиновых рецепторов, сигма рецепторов, норэпинефриновых рецепторов и серотониновых рецепторов. Соединения могут найти применение при лечении и/или предупреждении болезней и патологических состояний ЦНС, таких как тревожные расстройства, когнитивные расстройства, нейродегенеративные заболевания, депрессия. В соединениях общей формулы 1 ! ! R1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода; C1-С3алкила, необязательно замещенного фенилом; С1-С4алкилоксикарбонила; ! R2 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, C1-С3алкила, необязательно замещенного фенилом, пиридин-(3- или 4-ил)ом, (6-метилпиридин-3-ил)ом; C1-С3алкенила, замещенного фенилом; или необязательно замещенного фенилсульфонила; R3 представляет собой необязательно замещенный атомами галогена фенил, шестичлен