4-MONOSUBSTITUTED THIAZOLINE-QUINOLINES

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to compounds of formula I and their pharmaceutically acceptable salts. Disclosed compounds have inhibitory effect on CDK1 kinase and can be used to prepare medicinal agents for treating diseases associated with abnormal cell cycle development. In form...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: CHEHN' LI, LOU TSZJAN'PIN, SIDDURI ACHUTKHARAO, CHEHN' SHAOTSIN
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to compounds of formula I and their pharmaceutically acceptable salts. Disclosed compounds have inhibitory effect on CDK1 kinase and can be used to prepare medicinal agents for treating diseases associated with abnormal cell cycle development. In formula I , R1 is hydrogen, -C(O)OR9 or R2-(X)n-; X is (lower)alkylene, hydroxy(lower)alkylene, cyclised(lower)alkylne or mono- or dihalogen(lower)alkylene; R2 is a group, where denotes a phenyl or a 5-6-member heteroaromatic ring containing 1-2 heteroatoms selected from a group comprising oxygen, sulphur and nitrogen atoms; R5, R6 and R7 are independently selected from a group comprising hydroxy, hydrogen, (lower)alkyl, halogen and (lower)alkoxy; R4 is a halogen, , (O)k(CH2CH2O)y-R10, , -S-R12 or -O-(CH2)tR14, where denotes a phenyl, a cycloalkyl ring containing 3-6 carbon atoms, a 4-6-member heterocycloalkyl containing 3-5 carbon atoms and 1-2 heteroatoms selected from a group comprising oxygen, nitrogen and sulphur atoms; R9, R11, R15 and R16 independently denote (lower)alkyl; R10 and R12 denote (lower)alkyl; R14 denotes perfluoro(lower)alkyl or -NR15R16; R17 and R18 independently denote hydrogen, , F, OCH3 and -C(=O)CH3; n and k are equal to 0 or 1; m, w, y and z are equal an integer from 0 to 3; and t equals an integer from 0 to 6. ^ EFFECT: invention also relates to a pharmaceutical composition having antiproliferative activity, containing one or more of the disclosed compounds. ^ 65 cl, 1 tbl, 49 ex Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующей активностью в отношении CDK1 киназы и могут быть использованы для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения заболеваний, связанных с развитием нарушенного клеточного цикла. В формуле I ! ! R1 означает водород, -C(O)OR9 или R2-(X)n-; X означает (низш.)алкилен, гидрокси(низш.)алкилен, зациклизованный (низш.)алкилен или моно- или дигалоген(низш.)алкилен; R2 означает группу , где означает фенил или 5-6-членный гетероароматический цикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, включающей атомы кислорода, серы и азота; R5, R6 и R7 независимо выбирают из группы, включающей гидрокси, водород, (низш.)алкил, галоген и (низш.)алкокси; R4 означает галоген, , (O)k(CH2CH2O)y-R10, , -S-R12 или -O-(CH2)tR14, где означает фенил, циклоалкильный цикл, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, 4-6-членный гетероц