[4-(HETEROARYL)PIPERAZINE-1-YL]-(2,5-SUBSTITUTED PHENYL)METHANONE DERIVATIVES AS GLYCINE-1 (GLYT-1) CARRIER INHIBITORS FOR TREATING NEUROLOGIC AND PSYCHONEUROLOGICAL DISEASES
FIELD: medicine, pharmaceutics. ^ SUBSTANCE: present invention refers to compounds of general formula I and to their pharmaceutically acceptable acid addition salts. The compounds of the present invention exhibit the properties of glycine carrier 1 (GlyT-1) inhibitors. In formula I , R1 represents -...
Gespeichert in:
Hauptverfasser: | , , , |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | eng ; rus |
Schlagworte: | |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
Zusammenfassung: | FIELD: medicine, pharmaceutics. ^ SUBSTANCE: present invention refers to compounds of general formula I and to their pharmaceutically acceptable acid addition salts. The compounds of the present invention exhibit the properties of glycine carrier 1 (GlyT-1) inhibitors. In formula I , R1 represents -OR1', -SR1' or morpholinyl; R1' represents lower alkyl, halogen-substituted lower alkyl, or represents -(CH2)n-lower cycloalkyl; R2 represents -S(O)2-lower alkyl, -S(O)2NH-lower alkyl, NO2 or CN; X1 represents CR3 or N; X2 represents CR3' or N; R3/R3' independently represent hydrogen, halogen, lower alkyl, CN, NO2, -S(O)2-phenyl, -S(O)2-lower alkyl, -S(O)2-pyridine-2, 3 or 4-yl, phenyl optionally substituted with one or two substitutes specified from the group consisting of NO2 or halogen, or represent halogen-substituted lower alkyl, or represent -C(O)-lower alkyl; n has a value of 0, 1 or 2. The invention also concerns a drug containing one or more compounds of the invention and pharmaceutically appropriate excipients. ^ EFFECT: preparation of the compounds exhibiting the properties of glycine carrier inhibitors. ^ 20 cl, 1 tbl, 133 ex
Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислот. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибиторов глицинового переносчика 1 (GlyT-1). В формуле I ! ! R1 представляет собой -OR1′, -SR1′ или морфолинил; R1′ представляет собой низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, или представляет собой -(СН2)n-низший циклоалкил; R2 представляет собой -S(O)2-низший алкил, -S(O)2NH-низший алкил, NO2 или CN; X1 представляет собой CR3′ или N; X2 представляет собой CR3 или N; R3/R3′ независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, низший алкил, CN, NO2, -S(O)2-фенил, -S(O)2-низший алкил, -S(O)2-пиридин-2, 3 или 4-ил, фенил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из NO2 или галогена, или представляют собой низший алкил, замещенный галогеном, или представляют собой -С(O)-низший алкил; n имеет значение 0, 1 или 2. Изобретение также относится к лекарственному средству, содержащему одно или более чем одно соединение изобретения и фармацевтически подходящие эксципиенты. 2 н. 18 з.п. ф-лы, 1 табл. |
---|