QUINAZOLINE DERIVATIVES EFFECTIVE AS VANILOID ANTAGONISTS

FIELD: medicine, pharmaceutics. ^ SUBSTANCE: present invention refers to compounds of general formula (I), where R1 - C1-C6alkyl, (C1-C6alkyl)C1-C6alkyl, di(C1-C6)C1-C6alkyl or C3-C6dicloalkyl; each R2 independently represents halogen, C1-C6alkyl, halogen-substituted C1-C6alkyl or cyano; R3 - hydrogen, halogen, C1-C6alkyl, C2-C6alkenyl, C2-C6alkinyl, hydroxyl, hydroxy-substituted C1-C6alkyl, C1-C6alkoxy, C3-C6cycloalkyl, cyano, C(=O)H, phenyl, (C3-C6cycloalkyl)C1-C6alkoxy, (C1-C6alkoxycarbonylamino)C1-C6alkoxy or (C1-C6alkylcarbonylamino)C1-C6alkoxy; R4 represents hydroxyl, C1-C6alkoxy, the group -NH(C=O)R4a, where R4a is halogen-substituted C1-C6alkyl, or the group -NH(CH2)2OR4b, where R4b is benzyl or phenyl ethyl; and m = 1 or 2 in a free form or in the form of pharmaceutically acceptable salt. Besides the invention refers to a pharmaceutical composition of the compounds applied for treatment or prevention of a disease or condition wherein vaniloid receptor activation acts the part or participates. ^ EFFECT: invention refers to application of the named compounds for preparing a drug to be applied for treatment or prevention of pain or gastrointestinal disturbance. ^ 20 cl, 30 ex Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R1 - C1-С6алкил, (С1-С6алкил)С1-С6алкил, ди(С1-С6)С1-С6алкил или С3-С6циклоалкил; каждый R2 независимо представляет собой галоген, C1-С6алкил, галогензамещенный C1-С6алкил или циано; R3 - водород, галоген, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гидроксил, гидроксизамещенный C1-С6алкил, C1-С6алкокси, С3-С6циклоалкил, циано, -С(=O)Н, фенил, (С3-С6циклоалкил)С1-С6алкокси, (С1-С6алкоксикарбониламино)С1-С6алкокси или (С1-С6алкилкарбониламино)С1-С6алкокси; R4 представляет собой гидроксил, C1-С6алкокси, группа -NH(C=O)R4a, где R4a - галогензамещенный C1-С6алкил, или группу -NH(CH2)2OR4b, где R4b - бензил или фенилэтил; и m=1 или 2, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли. Изобретение относится также к фармацевтической композиции на основе соединений (I), предназначенной для лечения или профилактики заболевания или состояния, в котором играет роль или участвует активация ванилоидного рецептора. Кроме того, изобретение относится к применению названных соединений для изготовления лекарственного средства, предназначенного для применения при лечении или профилактике боли или желудочно-кишечного нарушения. 3 н. и 17 з.п. ф-лы.