NOVEL PHENYLALANINE DERIVATIVES
FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: present invention relates to phenylalanine derivatives and their pharmaceutically acceptable salts. In formula (1) R11 is a hydroxyl group, an alkoxyl group having 1-6 carbon atoms, which can be substituted with a methoxy group, cycloalkoxyl group having 3-6 carbon ato...
Gespeichert in:
Hauptverfasser: | , , , , , , , , , , , , , , , , , , , |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | eng ; rus |
Schlagworte: | |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
Zusammenfassung: | FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: present invention relates to phenylalanine derivatives and their pharmaceutically acceptable salts. In formula (1) R11 is a hydroxyl group, an alkoxyl group having 1-6 carbon atoms, which can be substituted with a methoxy group, cycloalkoxyl group having 3-6 carbon atoms, or a benzyloxy group; R12 and R13 each independently represents a hydrogen atom, alkyl group having 1-6 carbon atoms, cycloalkyl group having 3-6 carbon atoms, acetyl group or methyloxycarbonyl group, or N(R12)R13 is a 1-pyrrolidinyl group, 1-piperidinyl group, 4-morpholinyl group; R14 is a methyl group; R1' is a hydrogen atom, fluorine atom; X1 is -CH(R1a)-, -CH(R1a)CH(R1b)-, -CH(R1a)CH(R1b)CH(R1c)-, -N(R1a)CH(R1b)CH(R1c)-, -OCH(R1a)CH(R1b)-, -OCH(R1a)CH(R1b)CH(R1c)- or 1,3-pyrrolidinylene, where R1a, R1b, each independently represents a hydrogen atom or a methyl group, and R1c is a hydrogen atom; Y11 and Y12 represent any of the combinations (CI, Cl), (CI, Me), (CI, F). Invention also relates to phenylalanine derivatives of formulae (2)-(14), given in the formula of invention. ^ EFFECT: obtaining a pharmaceutical composition having antagonistic effect on 4-integrin, containing a phenylalanine derivative as an active ingredient, a 4-integrin antagonist and a therapeutic agent. ^ 65 cl, 51 tbl, 244 ex
Настоящее изобретение относится к производным фенилаланина и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1) ! ! R11 представляет гидроксильную группу, алкоксильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, которая может быть замещена метокси группой, циклоалкоксильную группу, имеющую 3-6 атомов углерода, или бензилокси группу; R12 и R13 каждый независимо представляет атом водорода, алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, циклоалкильную группу, имеющую 3-6 атомов углерода, ацетильную группу или метилоксикарбонильную группу, или N(R12)R13 представляет 1-пирролидинильную группу, 1-пиперидинильную группу, 4-морфолинильную группу; R14 представляет метильную группу; R1' представляет атом водорода, атом фтора; X1 представляет -CH(R1a)-, -CH(R1a)CH(R1b)-, -CH(R1a)CH(R1b)CH(R1c)-, -N(R1a)CH(R1b)CH(R1c)-, -OCH(R1a)CH(R1b)-, -OCH(R1a)CH(R1b)CH(R1c)- или 1,3-пирролидинилен, где R1a, R1b, каждый независимо представляет атом водорода или метильную группу, a R1c представляет атом водорода; Y11 и Y12 представляют любую из комбинаций (Cl, Cl), (Cl, Me), (Cl, F). Изобретение также относится к производным фенилаланина формул (2)-(14), представленным в формуле настоящего изо |
---|