NOVEL PHENYLALANINE DERIVATIVES

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: present invention relates to phenylalanine derivatives and their pharmaceutically acceptable salts. In formula (1) R11 is a hydroxyl group, an alkoxyl group having 1-6 carbon atoms, which can be substituted with a methoxy group, cycloalkoxyl group having 3-6 carbon ato...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: KAGEJAMA SUNSUKE, ITO KHADZIME, TANABE ITSUJA, SUZUKI TAMOTSU, KATAOKA NORIJASU, OKUZUMI TATSUJA, JAMAMOTO ERIKO, SIMA EITIRO, SINKAJ KENDZI, NOGUTI MISATO, NAKAJAMA AKIRA, TANAKA JASUKHIRO, TOKUMASU MUNETAKA, UBUKATA KAZUJUKI, SAGI KAZUJUKI, ANDOU AJATOSI, SUGIKI MASAJUKI, JAMADA TATSUKHIRO, NAKAGAVA TADAKIE, FUDZITA KOITI
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: present invention relates to phenylalanine derivatives and their pharmaceutically acceptable salts. In formula (1) R11 is a hydroxyl group, an alkoxyl group having 1-6 carbon atoms, which can be substituted with a methoxy group, cycloalkoxyl group having 3-6 carbon atoms, or a benzyloxy group; R12 and R13 each independently represents a hydrogen atom, alkyl group having 1-6 carbon atoms, cycloalkyl group having 3-6 carbon atoms, acetyl group or methyloxycarbonyl group, or N(R12)R13 is a 1-pyrrolidinyl group, 1-piperidinyl group, 4-morpholinyl group; R14 is a methyl group; R1' is a hydrogen atom, fluorine atom; X1 is -CH(R1a)-, -CH(R1a)CH(R1b)-, -CH(R1a)CH(R1b)CH(R1c)-, -N(R1a)CH(R1b)CH(R1c)-, -OCH(R1a)CH(R1b)-, -OCH(R1a)CH(R1b)CH(R1c)- or 1,3-pyrrolidinylene, where R1a, R1b, each independently represents a hydrogen atom or a methyl group, and R1c is a hydrogen atom; Y11 and Y12 represent any of the combinations (CI, Cl), (CI, Me), (CI, F). Invention also relates to phenylalanine derivatives of formulae (2)-(14), given in the formula of invention. ^ EFFECT: obtaining a pharmaceutical composition having antagonistic effect on 4-integrin, containing a phenylalanine derivative as an active ingredient, a 4-integrin antagonist and a therapeutic agent. ^ 65 cl, 51 tbl, 244 ex Настоящее изобретение относится к производным фенилаланина и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1) ! ! R11 представляет гидроксильную группу, алкоксильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, которая может быть замещена метокси группой, циклоалкоксильную группу, имеющую 3-6 атомов углерода, или бензилокси группу; R12 и R13 каждый независимо представляет атом водорода, алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, циклоалкильную группу, имеющую 3-6 атомов углерода, ацетильную группу или метилоксикарбонильную группу, или N(R12)R13 представляет 1-пирролидинильную группу, 1-пиперидинильную группу, 4-морфолинильную группу; R14 представляет метильную группу; R1' представляет атом водорода, атом фтора; X1 представляет -CH(R1a)-, -CH(R1a)CH(R1b)-, -CH(R1a)CH(R1b)CH(R1c)-, -N(R1a)CH(R1b)CH(R1c)-, -OCH(R1a)CH(R1b)-, -OCH(R1a)CH(R1b)CH(R1c)- или 1,3-пирролидинилен, где R1a, R1b, каждый независимо представляет атом водорода или метильную группу, a R1c представляет атом водорода; Y11 и Y12 представляют любую из комбинаций (Cl, Cl), (Cl, Me), (Cl, F). Изобретение также относится к производным фенилаланина формул (2)-(14), представленным в формуле настоящего изо