SUBSTITUTED 2-AMINO-3-SULFONYL-TETRAHYDRO-PYRAZOLO[1,5-a]PYRIDO-PYRIMIDINES-ANTAGONISTS OF SEROTONIN 5-HT6 RECEPTORS, METHODS OF PRODUCING AND USING SAID COMPOUNDS

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to novel antagonists of serotonin 5-HT6 receptors - substituted 2-amino-3-sulfonyl-6,7,8,9-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyrido[3,4-e]pyrimidines of general formula 1 and substituted 2-amino-3-sulfonyl-5,6,7,8-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyrido[4,3-d]pyrimidines of general formula 2 or their pharmaceutically acceptable salts and/or hydrates, method of producing said compounds and pharmaceutical compositions, medicinal agents and treatment method. In compounds of formula 1 and general formula 2 , Ar is phenyl which is possibly substituted with halogen atoms, or a 6-member nitrogen-containing heteroaryl; R1 is a hydrogen atom, C1-C3alkyl which is possibly substituted with phenyl, C1-C5alkoxycarbonyl; R2 is a hydrogen atom, halogen or C1-C3alkyl; R1Çè3 and R2Çè3 are optionally identical substitutes selected from a hydrogen atom, optionally substituted C1-C3alkyl or R1Çè3 and R2Çè3 together with the nitrogen atom with which they are bonded form a nitrogen-containing 6-member saturated heteroaryl optionally substituted with C1-C5alkoxycarbonyl, where the said heteroaryl has 1-2 heteroatoms selected from nitrogen. ^ EFFECT: compounds can be used to prevent and treat diseases of the central nervous system, pathogenesis of which is associated with 5-HT6 receptors for enhancing mental capacity. ^ 14 cl, 3 tbl, 19 dwg, 16 ex Изобретение относится к новым антагонистам серотониновых 5-НТ6 рецепторов - замещенным 2-амино-3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидро-пиразоло[1,5-а]пиридо[3,4-е]пиримидинам общей формулы 1 и замещенным 2-амино-3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидро-пиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-d]пиримидинам общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, способу их получения и фармацевтическим композициям, лекарственным средствам и способу лечения. Соединения могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний центральной нервной системы, патогенез которых связан с 5-НТ6 рецепторами, в частности таких заболеваний, как когнитивные расстройства и нейродегенеративные заболевания, психические и тревожные расстройства (анксиолитическое действие), для улучшения умственных способностей (ноотропное действие). В соединениях общей формулы 1 и общей формулы 2, ! ! где Ar представляет собой фенил, возможно замещенный атомами галогена, или 6-членный азотсодержащий гетероарил; R1 представляет собой атом водорода, C1-С3алкил, возможно замещенный фенилом, С1-С3алкоксикарбонил; ! R2 представляет собой атом водорода, гало