NOVEL CYCLOHEXANE DERIVATIVES

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to novel hexafluoroisopropanol substituted derivatives of cyclohexane of formula (I) with LXR- and/or LXR agonist modulation properties, as well as to their pharmaceutically acceptable salts. In formula (I) R1 denotes hydrogen, lower alkyl, fluoro-low...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: MASCHJADRI RAFAEHLLO, KUN BERND, DEMLOV KHENRIETTA, RAJT MATT'JU BLEJK, PANDAJ NARENDRA, RATNI KHASANE
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to novel hexafluoroisopropanol substituted derivatives of cyclohexane of formula (I) with LXR- and/or LXR agonist modulation properties, as well as to their pharmaceutically acceptable salts. In formula (I) R1 denotes hydrogen, lower alkyl, fluoro-lower alkyl, lower alkyl-carbonyl, fluoro-lower alkyl-carbonyl, phenyl-lower alkyl, C3-C6-cycloalkyl-lower alkyl, C3-C6-cycloalkylcarbonyl or C3-C6-cycloalkyl-lower alkyl-carbonyl; R2 denotes hydrogen or lower alkyl; R3 denotes lower alkyl, phenyl-lower alkyl, where phenyl is possibly substituted with lower alkoxycarbonyl, lower alkoxycarbonyl, or if X represents a single bond and m is not equal to 0, R3 can also denote a hydroxy group; R4 denotes phenyl or heterocyclyl, where heterocyclyl is a five-member aromatic heterocyclic ring containing two heteroatoms selected from nitrogen and sulphur, optionally substituted with 1-3 substitutes independently selected from a group which includes lower alkyl and halogen; X denotes a single bond, SO2, CO or C(O)O; m equals 0, 1, 2 or 3; n equals 0 or 1. The invention also relates to a pharmaceutical composition containing formula (I) compounds. ^ EFFECT: novel compounds have useful biological properties. ^ 20 cl, 35 ex Изобретение относится к новым гексафторизопропанолзамещенным производным циклогексана формулы (I), обладающим свойствами модулирования LXRα- и/или LXRβ агонистов, а также к их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) ! R1 обозначает водород, низший алкил, фтор-низший алкил, низший алкил-карбонил, фтор-низший алкил-карбонил, фенил-низший алкил, С3-С6-циклоалкил-низший алкил, С3-С6-циклоалкилкарбонил или С3-С6-циклоалкил-низший алкил-карбонил; R2 обозначает водород или низший алкил; R3 обозначает низший алкил, фенил-низший алкил, где фенил возможно замещен низшим алкоксикарбонилом, низший алкоксикарбонил, или, если Х обозначает простую связь и m не равен 0, R3 может также обозначать гидроксигруппу; R4 обозначает фенил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой пятичленное ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из азота и серы, необязательно замещенное от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей низший алкил и галоген; Х обозначает простую связь, SO2, СО или С(O)O; m обозначает 0, 1, 2 или 3; n обозначает 0 или 1. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, включающей соединение формулы (I). 2 н. и 18 з.п. ф-лы.