PYRIMIDINE DERIVATIVES WITH INHIBITING ACTION WITH RESPECT TO 11b-HSD1

FIELD: medicine. ^ SUBSTANCE: compounds can be used for treatment and prevention of diseases associated with activity of specified enzyme, such as diabetes, obesity, diseases associated with food intake, dyslipidemia and hypertension. In general formula (I) , R1 represents methyl, ethyl, cyclopropyl, cyclobutyl, isopropyl, tert-butyl, methoxymethyl, cyclopropyl methoxymethyl, 2-methyl thiazolyl, morpholinyl methyl or phenyl; R2 represents hydrogen, C1-4alkyl or phenyl; R3 represents hydrogen, C1-4alkyl or phenyl; R4 represents phenyl, naphthyl, thiophenyl, quinolyl or piperidyl where phenyl, naphthyl, thiophenyl, quinolyl and piperidyl are optionally substituted with one to three substitutes independently chosen of C1-4alkyl, halogen, C1-4alkoxy, cyano, trifluoromethyl, phenyl, phenyls C1-4alkyl, phenyloxy, oxasolyl and pyridinyl; R5 represents hydrogen, C1-4alkyl, phenyl-C1-4alkyl, C3-6dicloalkyl-C1-4alkyl or aminocarbonylC1-4alkyl. ^ EFFECT: higher clinical effectiveness. ^ 17 cl, 2 dwg, 72 ex Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, обладающим ингибирующим действием в отношении фермента 11бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11bHSD1). Соединения могут быть использованы для лечения и профилактики заболеваний, связанных с активностью указанного фермента, таких как диабет, ожирение, заболеваний связанных с приемом пищи, дислипидемии и гипертензии. В общей формуле (I) ! ! R1 представляет собой метил, этил, циклопропил, циклобутил, изопропил, трет-бутил, метоксиметил, циклопропилметоксиметил, 2-метилтиазолил, морфолинилметил или фенил; R2 представляет собой водород, С1-4алкил или фенил; ! R3 представляет собой водород, С1-4алкил или фенил; R4 представляет собой фенил, нафтил, тиофенил, хинолил или пиперидил, где фенил, нафтил, тиофенил, хинолил и пиперидил необязательно замещены от 1-3 заместителями, независимо выбранными из С1-4алкила, галогена, С1-4алкокси, циано, трифторметила, фенила, фенил-С1-4алкила, фенилокси, оксазолила и пиридинила; R5 представляет собой водород, C1-4алкил, фенил-С1-4алкил, С3-6циклоалкил-С1-4алкил или аминокарбонил-С1-4алкил. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл.