INDOLE-ALANINE DERIVATIVES

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to new indole-alanine derivatives of formula I: , where: R1 is phenyl, naphthyl, where phenyl is substituted with one or two halogen atoms, C1-6 alkyls, C1-6 alkoxy or phenyl C1-6 alkyls; and R2 is H, C1-6 alkyl; in free form, in hydrate form or in fo...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: BJUL'MAJER PETER, AZZAOUI KAMAL, GJURINI DANILO, BUEHLAL' ROSHDI, KOLLE MANJUEHL
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to new indole-alanine derivatives of formula I: , where: R1 is phenyl, naphthyl, where phenyl is substituted with one or two halogen atoms, C1-6 alkyls, C1-6 alkoxy or phenyl C1-6 alkyls; and R2 is H, C1-6 alkyl; in free form, in hydrate form or in form of a pharmaceutically acceptable salt. Formula I compounds exhibit selective agonist activity towards S1P4 receptor, at least ten times more selective towards one or more of S1P1, S1P2, S1P3 or S1P5 receptors. ^ EFFECT: possibility of using derivatives in a pharmaceutical composition. ^ 7 cl, 2 tbl, 1 ex Изобретение относится к новым производным индолаланина формулы I: ! ! где R1 означает фенил, нафтил, где фенил замещен одним или двумя атомами галогена, С1-6алкилами, C1-6алкокси или фенилС1-6алкилами; и ! R2 означает Н, С1-6алкил; в свободной форме, в форме гидрата или в форме фармацевтически приемлемой соли. Соединения I проявляют селективную агонистическую активность в отношении рецептора S1P4 по меньшей мере в 10 раз большую, чем селективность к одному или нескольким рецепторам S1P1, S1P2, S1P3 или S1P5, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.