QUINAZOLINE DERIVATIVES

FIELD: pharmacology. ^ SUBSTANCE: invention concerns novel quinazoline derivatives of formula I and its pharmaceutically acceptable salts. In the formula I , n is 1, 2 or 3, each R5 is selected independently out of halogen, X1 is 0; R1 is selected out of hydrogen and C1-C6-alkyl, m is 0, 1, 2 or 3; R2 is hydrogen or C1-C6-alkyl; and R3 is C1-C6-alkyl optionally substituted at hydrogen atom by C1-C6alkoxy, amino, C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, or saturated 5- or 6-membered heterocyclic ring optionally containing heteroatoms selected out of oxygen, sulphur or NR8, where R8 is hydrogen or C1-C6-alkyl, or, together with nitrogen atom to which they are linked, R2 and R3 form saturated 5- or 6-membered heterocyclic ring optionally including additional heteroatoms selected out of oxygen, S, SO or S(O)2 or NR8, where R8 is as described above. Also invention claims methods of obtaining compounds pharmaceutical composition and intermediate products. ^ EFFECT: application as antiproliferative medicine for prevention or treatment of tumours sensitive to EGF and erbB receptor tyrosine kinase inhibition. ^ 40 cl, 13 ex Изобретение относится к новым производным хиназолина формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение в качестве антипролиферативного средства для профилактики или лечения опухолей, которые чувствительны к ингибированию EGF и erbВ рецепторных тирозинкиназ. В формуле I ! ! n представляет собой 1, 2 или 3, каждый R5 независимо выбирают из галогена, X1 представляет собой O; R1 выбирают из водорода и С1-С6-алкила, m представляет собой 0, 1, 2 или 3; R2 представляет собой водород или C1-С6-алкил; и R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно может может быть замещен у атома углерода - C1-С6алкокси, амино, C1-С6-алкиламино, ди-C1-С6-алкиламино, или насыщенное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое необязательно содержит дополнительные гетероатомы, выбранные из кислорода, серы или NR8, где R8 представляет собой водород или C1-С6-алкил, или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое необязательно содержит дополнительные гетероатомы, выбранные из кислорода, S, SO или S(O)2 или NR8, где R8 имеет значения, указанные выше. Изобретение также относится к способам получения соединений, фармацевтической композиции и промежуточным продуктам. 10 н. и 30 з.п. ф-лы.