NEW INHIBITORS OF 17 -HYDROXYSTEROID-DEHYDROGENASE TYPE I

FIELD: medicine. ^ SUBSTANCE: invention relates to new 3.15-substituted estrone derivatives that are inhibitors of 17-hydroxysteroid-dehydrogenase type 1 (17-HSD1), to their salts, pharmaceutical compositions, containing specified compounds and to methods of such compound producing. Besides the inve...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: KHUZEN BETTINA, ADAMSKI EZHI, KHULSOF JOGANNES-BERNARDUS-EHVERARDUS, SHNAJDER D'JULA, KOSKIMIES PASI, JUKHANSSON NINA, MESSINGER IOZEF, TOLE GENRIKH-KHUBERT, VAN-STEHN BARTOLOMEUS-JOKHANNES
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: medicine. ^ SUBSTANCE: invention relates to new 3.15-substituted estrone derivatives that are inhibitors of 17-hydroxysteroid-dehydrogenase type 1 (17-HSD1), to their salts, pharmaceutical compositions, containing specified compounds and to methods of such compound producing. Besides the invention refers to application in medicine of specified new 3,15-substituted estrone derivatives firstly to their application for treatment or prevention of steroid-dependent diseases or disorder such as steroid-dependent diseases or disorders treatment of which requires inhibition of 17-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 and/or reducing of endogenous 17-estradiol concentration. The invention also relates to general application of selective inhibitors of 17-hydroxysteroid-dehydrogenase type 1 that do not bind with estrogen receptor or display antipathic affinity to estrogen receptor. ^ EFFECT: possibility of application for treatment and prevention of benign gynaecologic diseases. ^ 49 cl, 836 ex, 42 tbl Настоящее изобретение относится к новым 3,15-замещенным производным эстрона, которые являются ингибиторами 17(β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1 (17β-HSD1), к их солям, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, и к способам получения таких соединений. Кроме того, изобретение относится к применению в медицине указанных новых 3,15-замещенных производных эстрона, прежде всего к их применению для лечения или профилактики стероид-зависимых заболеваний или нарушений, таких как стероид-зависимые заболевания или нарушения, для лечения которых требуется ингибирование 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1 и/или снижение концентрации эндогенного 17β-эстрадиола. Изобретение также относится к общему применению селективных ингибиторов 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 1, которые не связываются с рецептором эстрогена или проявляют только антагонистическое сродство к рецептору эстрогена, для лечения и профилактики доброкачественных гинекологических нарушений, прежде всего эндометриоза. 8 н. и 41 з.п. ф-лы, 42 табл.