METHOD OF OBTAINING 9-(-D-ARABINOFURANOSYL)-2-FLUOROADENINE
FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to a method of obtaining 9-(-D-arabinofuranosyl)-2-fluoroadenine (fludarabine), involving reacting 2-fluoroadenosine and 1--D- arabinofuranosyluracil in molar ratio 1:2 respectively, in a potassium phosphate buffer at neutral pH, temperature 48-52C in...
Gespeichert in:
Hauptverfasser: | , , , , , , |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | eng ; rus |
Schlagworte: | |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
Zusammenfassung: | FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to a method of obtaining 9-(-D-arabinofuranosyl)-2-fluoroadenine (fludarabine), involving reacting 2-fluoroadenosine and 1--D- arabinofuranosyluracil in molar ratio 1:2 respectively, in a potassium phosphate buffer at neutral pH, temperature 48-52C in the presence of purine nucleoside phosphorylase in amount of 62.5 points act. per 1 mmol 2-fluoroadenosine and uridine phosphorylase in amount of 62.5 points act.per 1 mmol 1--D-arabinofuranosyluracil. Fludarabine is a precursor of pharmaceutical preparation 5'-fludarabine phosphate. ^ EFFECT: wide use in medicine as anticancer drug. ^ 1 cl, 1 tbl, 5 dwg, 3 ex
Изобретение относится к способу получения 9-(β-D-арабинофуранозил)-2-фтораденина (флударабина), включающему взаимодействие 2-фтораденозина и 1-β-D-арабинофуранозилурацила при их мольном соотношении - 1:2 соответственно, в калий-фосфатном буфере при нейтральном значении рН, температуре 48-52°С в присутствии пуриннуклеозидфосфорилазы в количестве 62.5 ед. акт. на 1 ммоль 2-фтораденозина и уридинфосфорилазы в количестве 62.5 ед. акт. на 1 ммоль 1-β-D-арабинофуранозилурацила. Флударабин является предшественником фармацевтического препарата 5'-фосфата флударабина, широко используемого в медицине в качестве противоопухолевого препарата. 1 табл., 5 ил. |
---|