BENZANNEALED COMPOUNDS AS PPAR ACTIVATORS

FIELD: medicine. ^ SUBSTANCE: invention refers to compounds of formula I and its pharmaceutically acceptable salts and esters where X1 stands for O or CH2; R1 stands for hydrogen; R2 stands for hydrogen or C1-C7-alkyl, or if X1 stands for CH2, R2 stands for hydrogen, C1-C7-alkyl or C1-C7-alkoxygroup; R3 stands for hydrogen or C1-C7-alkyl; R4 and R5 or R5 and R6 are bound and form a ring together with carbon atoms whereto attached, and R4 and R5 or R5 and R6 simultaneously stand for -CH=CH-CH=CH- or -(CH2)P- where p is equal to 4; and R4 and R6 are included in a ring structure as specified above, or independently stand for hydrogen; R7 and R8 stand for hydrogen; and one of R6 and R7 stands for where X2 stands for O or NR9; R9 stands for C1-C7-alkyl; one or two of Y1, Y2, Y3 and Y4 stand for N, and the others stand for C-R12; R10 stands for hydrogen, C1-C7-alkyl; R11 stands for hydrogen, C1-C7-alkyl; R12 independently in each case are chosen from the group including hydrogen, C1-C7-alkyl, C3-substituted with CF3; and n is equal to 0 or 1. ^ EFFECT: agonistic activity to PPAR and PPAR. ^ 20 cl, 25 ex Изобретение относится к соединениям формулы I ! ! и его фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, в которой Х1 обозначает О или CH2; R1 обозначает водород; R2 обозначает водород или С1-С7-алкил, или, если X1 обозначает СН2, R2 обозначает водород, С1-С7-алкил или С1-С7-алкоксигруппу; R3 обозначает водород или С1-С7-алкил; R4 и R5 или R5 и R6 связаны друг с другом, образуя кольцо совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, и R4 и R5 или R5 и R6 совместно обозначают -СН=СН-СН=СН- или -(СН2)р-, где р равно 4; и R4 и R6 включены в кольцевую структуру, определенную выше, или независимо друг от друга обозначают водород; R7 и R8 обозначают водород; и при этом один из R6 и R7 обозначает ! ! где X2 обозначает О или NR9; R9 обозначает С1-С7-алкил; один или два из Y1, Y2, Y3 и Y4 обозначают N, а другие обозначают C-R12; R10 обозначает водород, С1-С7-алкил; R11 обозначает водород, С1-С7-алкил; ! R12 независимо друг от друга в каждом случае выбраны из группы, включающей водород, С1-С7-алкил, С3-С7-циклоалкил; R13 обозначает фенил, замещенный CF3; и n равно 0 или 1. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, обладающие агонистической активностью в отношении PPARδ и/или PPARα. 2 н. и 18 з.п. ф-лы.