BIPHENYL COMPOUNDS USEFUL AS MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: present invention refers to the new compounds of formula I: whereat : a is 0 or 1; R1 means halogen; b is 0 or 1; R2 means halogen; m is 0 or 1; R4 is selected from hydrogen, (1-4C)alkyl and (3-4C)cycloalkyl; s is 0, 1 or 2; Ar1 is phenylen group or (3-5C)heteroarylen...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: MU JUNTSI, MAMMEN MATAJ, KHASFELD KREJG, LI LI, TSZI JU-KHUA
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: present invention refers to the new compounds of formula I: whereat : a is 0 or 1; R1 means halogen; b is 0 or 1; R2 means halogen; m is 0 or 1; R4 is selected from hydrogen, (1-4C)alkyl and (3-4C)cycloalkyl; s is 0, 1 or 2; Ar1 is phenylen group or (3-5C)heteroarylen group containing 1 or 2 heteroatom independently selected from oxygen, nitrogen or sulphur; whereat phenylen or heteroarylen group is substituted with (R5)q whereat q is 0 or integer number from 1 to 4 and every R5 is independently selected from halogen or (1-4C)alkoxy; t is 0, 1 or 2; n is 0 or integer number from 1 to 3; p is 0 or 1; and R7 and R8 independently represent hydrogen or (1-4C)alkyl ; or to their pharmaceutically acceptable salts or solvates, or to their stereoisomers. The invention refers also to the pharmaceutical composition, method for preparation of compounds as in any of claims 1-13, to the medicinal preparation as well as to the application of the compounds. ^ EFFECT: obtaining of new bioactive compounds active as muscarinic receptor antagonists. ^ 27 cl, 34 ex Изобретение относится к новым соединениям формулы I: !! где а равно 0 или 1; R1 означает галоген; b равно 0 или 1; R2 означает галоген; m равно 0 или 1; R4 выбран из водорода, (1-4С)алкила и (3-4С)циклоалкила; s равно 0, 1 или 2; Ar1 представляет собой фениленовую группу или (3-5С)гетероариленовую группу, содержащую 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из кислорода, азота или серы; где фениленовая или гетероариленовая группа замещена (R5)q, где q равно 0 или целому числу от 1 до 4, и каждый R5 независимо выбирают из галогена или (1-4С)алкокси; t равно 0, 1 или 2; n равно 0 или целому числу от 1 до 3; p равно 0 или 1; и R7 и R8 независимо представляют собой водород или (1-4С)алкил; или к его фармацевтически приемлемым солям или сольватам, или к его стереоизомерам. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу получения соединений по любому одному из п.п.1-13, к лекарственному средству, а также к применению соединений. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве антагонистов мускаринового рецептора. 8 н. и 19 з.п. ф-лы.