METHOD OF OBTAINING N-AMINO-SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to improved method of obtaining compounds of formula II: , which includes stages: (a) preparation of hydroxylamine-O-sulphonic acid solution in aprotonic organic solvent; preparation of solution of organic base, which has pKa value, at least, nearly the same as indole, in aprotonic organic solvent; preparation of formula I compound solution in aprotonic organic solvent; ; (d) simultaneous and proportional mixing of said solution from said stage (a) and said solution from said stage (b) with said solution from said stage (c) in reaction reservoir for aminating, at reaction temperature from approximately -5C to approximately 40C in order to obtain said formula II compound; where R represents hydrogen, C1-C4-alkoxy or benzyloxy; R1 and R2 are similar or different, and each of them is selected from group, including hydrogen, C1-C4-alkyl; or R1 and R2 together with carbon atoms, to which they are bonded, form cyclic ring C5-C8; and m is equal 1. ^ EFFECT: described are methods of obtaining intermediate compounds. ^ 43 cl, 20 ex Изобретение относится к усовершенствованному способу получения соединения формулы II ! ! который включает стадии: ! (a) приготовления раствора гидроксиламин-O-сульфоновой кислоты в апротонном органическом растворителе; ! (b) приготовления раствора органического основания, имеющего значение рКа, по крайней мере, почти такое же, как у индола, в апротонном органическом растворителе; ! (c) приготовления раствора соединения формулы I в апротонном органическом растворителе ! ; ! (d) одновременное и пропорциональное смешение указанного раствора с указанной стадии (а) и указанного раствора с указанной стадии (b) с указанным раствором со стадии (с) в реакционном сосуде для аминирования, при температуре реакции от примерно -5°С до примерно 40°С для получения указанного соединения формулы (II), где ! R представляет водород, C1-C4-алкокси или бензилокси; ! R1 и R2 одинаковы или различны, и каждый из них выбирается из группы, включающей водород, C1-C4-алкил; или ! R1 и R2 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо C5-C8; и m равно 1. Описаны способы получения промежуточных соединений. 5 н. и 38 з.п. ф-лы.