OBTAINING OF SOMOSTATIN PEPTIDES

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention refers to the method for preparation of the cyclic somostatin analogues of formula I and to the intermediates used in the claimed method. The method is implemented by the cyclisation of somostatin having formula II where R1 is -C2-C6 alkylene -NR3R4, R3 and R4 independently of each other are H or acyl, R2 is , where R5 is phenyl, R11 and R12 independently of each other are amino protective groups. If R1 contains the amino end-group the latter is also protected with amino protective group, if necessary the amino protective group(s) is (are) eliminated and thus obtained compound of formula I is reduced in free or salt form. ^ EFFECT: improvement of method for preparation of somostatin peptides. ^ 6 cl, 4 ex Изобретение относится к способу получения циклических аналогов соматостатина формулы I и промежуточным продуктам, применяемым в способе. Способ проводят путем циклизации линейного аналога соматостатина формулы II, где R1 обозначает -С2-С6алкилен-NR3R4, R3 и R4 каждый независимо друг от друга обозначает Н или ацил, и R2 обозначает , где R5 обозначает фенил, R11 и R12 каждый независимо друг от друга обозначает аминозащитную группу, при этом, когда R1 содержит концевую NH2-группу, то концевая NH2-группа также защищена аминозащитной группой, и при необходимости удаляют защитную(ые) группу(ы), и восстанавливают полученное таким образом соединение формулы I в свободной форме или в форме соли. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.