METHOD OF OBTAINING 6-METHYLHYDROCORTISONE OR ITS 11-ALKANOYLOXY-DERIVATIVES (VERSIONS), METHOD OF OBTAINING 6-METHYLPREDNISOLONE OR ITS 11-ALKANOYLOXY-DERIVATIVES USING OBTAINED 6-METHYLHYDROCORTISONE OR ITS 11-ALKANOYLOXY-DERIVATIVES
FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: 6-methylhydrocortisone and its 11-alkanoyloxy-derivatives are obtained by method that includes preliminary protection of 11,- 17- and 21-hydroxy groups of hydrocortisone or its 21-acyloxy-derivative in step-by-step way with formation of 17,20;20,21-bismethylenedioxy-de...
Gespeichert in:
Hauptverfasser: | , , , , , |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | eng ; rus |
Schlagworte: | |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
Zusammenfassung: | FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: 6-methylhydrocortisone and its 11-alkanoyloxy-derivatives are obtained by method that includes preliminary protection of 11,- 17- and 21-hydroxy groups of hydrocortisone or its 21-acyloxy-derivative in step-by-step way with formation of 17,20;20,21-bismethylenedioxy-derivative (BMDO-protection of dioxyacetone side chain) and further sterification of 11-hydroxy group, methylenisation of C6 position, reduction of 6-methylene group into 6-methyl one. 6-methylprednisolone or its 11-alkanoyloxy-derivatives are obtained by reaction of 1,2-dehydrogenation of 6-methylhydrocortisone and its 11-alkanoyloxy-derivatives by microbiological transformation by means of microbial cells. EFFECT: obtaining of the above listed derivatives. ^ 17 cl, 23 ex.
Изобретение относится к улучшенным способам получения 6α-метилгидрокортизона или его 11β-алканоилоксипроизводных и 6α-метилпреднизолона или его 11β-алканоилоксипроизводных с использованием полученного 6α-метилгидрокортизона или его 11β-алканоилоксипроизводных. Получают 6α-метилгидрокортизон и его 11β-алканоилоксипроизводные способом, включающим предварительную защиту 11β,- 17α- и 21-гидроксильных групп гидрокортизона или его 21-ацилоксипроизводного поэтапно с образованием 17α,20;20,21-бисметилендиоксипроизводного (БМДО-защита диоксиацетоновой боковой цепи) и последующей этерификацией 11β-гидроксильной группы, метиленированием С6 положения, восстановлением 6-метиленовой группы в 6α-метильную. Реакцией 1,2-дегидрирования 6α-метилгидрокортизона и его 11β-алканоилоксипроизводных путем микробиологической трансформации с помощью микробных клеток получают 6α-метилпреднизолон или его 11β-алканоилоксипроизводные. 2 н. и 15 з.п. ф-лы. |
---|