Peptidomimetics and their application in the therapy of intestine cancer and in ensuring their proper peristalsis

Przedmiotem zgłoszenia są peptydomimetyki. Jednym ze związków dotyczących zgłoszenia jest związek przedstawiony na wzorze ogólnym, gdzie: R1 oznacza łańcuch boczny D-aminokwasu wybranego spośród: D-Ala, D-Tre, D-Ser, D-Met, D-Leu, D-Glu, D-Asp, D-Lys lub D-Arg, R2 oznacza nic albo resztę L-aminokwasową wybraną spośród Gly lub Lys albo resztę dipeptydową L-Gly-L-Lys, R3 oznacza resztę L-aminokwasową wybraną spośród: Phe lub Trp, R4 oznacza nic albo resztę L-aminokwasową Lys, R5 oznacza liniowy nasycony lub nienasycony łańcuch węglowodorowy o wzorze ogólnym CnHm, gdzie n jest liczbą całkowitą od 1 do 4, natomiast m jest parzystą liczbą całkowitą od 2 do 10. R6-10 oznaczają niezależnie podstawnik wybrany spośród: wodorowego, hydroksylowego, metylowego, formylowego, karboksylowego, metoksykarbonylowego, karbamoilowego, cyjanowego, aminowego, metyloaminowego, dimetyloaminowego, jodkowego, fluorkowego, nitrowego lub sulfonowego. Zgłoszenie obejmuje także zastosowanie przedmiotowych peptydomimetyków w terapii nowotworów jelit oraz zapewnieniu ich prawidłowej perystaltyki. Opisane w zgłoszeniu związki wykazują efekt cytostatyczny i cytotoksyczny w stosunku do komórek nowotworów jelit, posiadają powinowactwo do receptorów μ i δ a działają jako antagoniści leków opioidowych. Przeznaczone są do podawania przez układ pokarmowy, w postaci tabletek, wlewów, zastrzyków lub implantów.