New derivatives of Triapine, method for obtaining them and applications

Przedmiotem zgłoszenia są nowe pochodne Triapiny, sposób ich otrzymywania oraz ich zastosowanie. Struktura chemiczna związków jest przedstawiona wzorem ogólnym 1, gdzie A oznacza atom azotu albo siarki, albo węgla, natomiast R oznacza: pierścień fenylowy również podstawiony atomem fluoru albo grupą metoksylową albo grupą cyjanową albo grupą nitrową oraz trifluorometylową, albo podstawiony atomem chloru, albo pierścień pirydynowy również podstawiony grupą trifluorometylową, bądź podstawiony atomem chloru i grupą trifluorometylową, albo grupę metylową podstawioną dwiema grupami fenylowymi, albo karboksylan tert-butylu, albo pierścień pirymidynowy, albo grupę cyjanową, albo pierścień pirazynowy, przy czym R nie występuje, gdy A oznacza atom siarki. Sposób otrzymywania nowych pochodnych Triapiny polega na tym, że tiosemikarbazyd poddaje się kondensacji w reaktorze mikrofalowym o wartości pola co najmniej 30 W, z 2-karbaldehydem-3-aminopirydyny w stosunku stechiometrycznym, używając jako rozpuszczalnika metanolu bądź etanolu, w temperaturze od 40 do 120°C, w czasie niezbędnym do przereagowania substratów, wobec katalitycznych ilości kwasu organicznego, po zakończeniu reakcji rozpuszczalnik oddestylowuje się, a następnie produkt poddaje się krystalizacji z użyciem lekkiego alkoholu. Istotę zgłoszenia stanowi również zastosowanie nowych pochodnych Triapiny o wzorze ogólnym 1, jako substancji czynnych do wytwarzania środków farmaceutycznych przeznaczonych do stosowania w terapii przeciwnowotworowej.