COMPUESTOS NUEVOS COMO MODULADORES DE ROR GAMMA
SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLOS DE FORMULA (I) DONDE EL ANILLO A ES PIRAZINA, PIRIDINA, ENTRE OTROS; EL ANILLO B ES CICLOALQUILO C3-C6, ARILO C6-C14, ENTRE OTROS; R1 ES HIDROXILO, ALQUILO C1-C8 O ALCOXI C1-C8; R2 ES CN, HALOGENO, HIDROXILO, ENTRE OTROS; R3, R4 Y R5 SON CADA UNO HALOGENO, CN, AL...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLOS DE FORMULA (I) DONDE EL ANILLO A ES PIRAZINA, PIRIDINA, ENTRE OTROS; EL ANILLO B ES CICLOALQUILO C3-C6, ARILO C6-C14, ENTRE OTROS; R1 ES HIDROXILO, ALQUILO C1-C8 O ALCOXI C1-C8; R2 ES CN, HALOGENO, HIDROXILO, ENTRE OTROS; R3, R4 Y R5 SON CADA UNO HALOGENO, CN, ALQUILO C1-C8, ENTRE OTROS; Ra Y Rb SON CADA UNO H O ALQUILO C1-C8; L ESTA AUSENTE O ES -X-(CRxRy)t-, EN DONDE X ES O, ENTRE OTROS; Rx Y Ry SON CADA UNO H, ALQUILO C1-C8, HIDROXIALQUILO C1-C8, ENTRE OTROS; n, q Y t SON DE 0 A 3; m Y p SON DE 0 A 2; x, y Y z SON UN PUNTO DE UNION. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-(4-(3-(4-CLOROFENIL)PIRAZIN-2-IL)FENIL)-2-(4-(1,1-DIFLUOROPROPIL)FENIL)ACETAMIDA; 2-(4-(1,1-DIFLUOROPROPIL)FENIL)-N-(4-(3-(2-FLUOROFENIL)PIRAZIN-2-IL)FENIL)ACETAMIDA; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DEL RECEPTOR HUERFANO GAMMA T ASOCIADO CON RETINOIDES (ROR GAMMA T) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ARTRITIS REUMATOIDE, PSORIASIS, ASMA
The present disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, ring B, L, R1, R2, R3, R4, R5, Ra, Rb, n, m, p and q are as defined herein, which are active as modulators of retinoid-related orphan receptor gamma t (RORγt). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of RORγt and are therefore useful in the treatment of RORγt mediated diseases, disorders, syndromes or conditions such as, e.g., pain, inflammation, COPD, asthma, rheumatoid arthritis, colitis, multiple sclerosis, psoriasis, neurodegenerative diseases and cancer. |
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