PROCESOS E INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE {1-(ETILSULFONIL)-3-[4-(7H-PIRROLO[2,3-d]PIRIMIDIN-4-IL)-1H-PIRAZOL-1-IL]AZETIDIN-3-IL}ACETONITRILO

Se refiere a un proceso de preparacion de {1-(etilsulfonil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo, de formula I, el cual comprende las etapas de: acoplar clorhdirato de azetidin-3-ol con cloruro de etansulfonilo para dar 1-etilsulfonilazetidin-3-ol; oxidacion aerobica de 1-etilsulfonilazetidin-3-ol a 1-etilsulfonilazetidin-3-ona en presencia de un reactivo de nitroxilo, un agente oxidante, y un acido; reaccion de 1-etilsulfonilazetidin-3-ona con un reactivo de fosfonato en presencia de una base; opcionalmente cristalizar [1-(etilsulfonil)azetidin-3-iliden]acetonitrilo; opcionalmente proteger 4-(4,4,5,5,-tetrametil-1,3,2-dioxaborolan-2-il)-1H-pirazol con un grupo protector de N; acoplar [1-(etilsulfonil)azetidin-3-iliden]acetonitrilo con 4-(4,4,5,5,-tetrametil-1,3,2-dioxaborolan-2-il)-1H-pirazol; opcionalmente cristalizar {1-(etilsulfonil)-3-[4,4,5,5,-tetrametil-1,3,2-dioxaborolan-2-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo; opcionalmente proteger 4-cloro-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidina; acoplar {1-(etilsulfonil)-3-[4-(4,4,5,5,-tetrametil-1,3,2-dioxaborolan-2-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo y 4-cloro-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidina usando un catalizador de Pd en presencia de una base para obtener {1-(etilsulfonil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo. The present invention provides processes and intermediates for the preparation of {1-(ethylsulfonyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]azetidin-3- yl}acetonitrile: (I)