DERIVADOS DE AMINA BICICLICOS COMO MODULADORES DE RECEPTOR GABAA (alfa)5
La presente invencion proporciona compuestos de la formula (I), y/o sales, estereoisomeros, enantiomeros, racematos, diastereomeros, metabolitos biologicamente activos, profarmacos, solvatos, hidratos o polimorfos de estos, que tienen afinidad y selectividad por el receptor A subunidad alfa5 del aci...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | La presente invencion proporciona compuestos de la formula (I), y/o sales, estereoisomeros, enantiomeros, racematos, diastereomeros, metabolitos biologicamente activos, profarmacos, solvatos, hidratos o polimorfos de estos, que tienen afinidad y selectividad por el receptor A subunidad alfa5 del acido gamma-aminobutirico y actuan como moduladores alostericos positivos del receptor GABAA alfa5. En dichos compuestos, A esta representado por dos grupos descritos en la presente, R1 es un grupo alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalquilo C1-6; R2 es C3-7cicloalquilo o un sistema de anillos monovalente, saturado, parcialmente insaturado, monociclico, biciclico, fusionado, con puente o espiro, con 3 a 10 atomos y 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente de N, O y S. Dichos compuestos se seleccionan de 6-{[5-metil-3-(6-metilpiridin-3-il)-1,2-oxazol-4-il]metoxi}-1,2,3,4-tetrahidro-2,7naftiridina, entre otros. Asimismo, se proporciona su uso en el tratamiento o prevencion de enfermedades relacionadas con el receptor GABAA alfa5, y refiere a una composicion farmaceutica que comprende uno de los compuestos como principio activo, un excipiente fisiologica o farmaceuticamente aceptable, y opcionalmente mas principios activos diferentes.
The present invention provides compounds of formula (I) and/or salts thereof and/or stereoisomers thereof and/or enantiomers thereof and/or racemates thereof and/or diastereomers thereof and/or biologically active metabolites thereof and/or prodrugs thereof and/or solvates thereof and/or hydrates thereof and/or polymorphs thereof having affinity and selectivity for the gamma-aminobutyric acid A receptor subunit alpha 5 and act as GABAA α5 positive allosteric modulators, thereby useful in the treatment or prevention of diseases related to the GABAA α5 receptor, process for the preparation and intermediates of the preparation process thereof, pharmaceutical compositions comprising them alone or in combination with one or more other active ingredients and their use as medicaments. |
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