INHIBIDORES PEPTIDICOS LIPIDICOS DEL RECEPTOR DE IINTERLEUCINA-23

Se refiere a inhibidores peptidicos lipidicos del receptor de interleucina-23 que comprende una secuencia de aminoacidos, tal como R1-X3-X4-X5-T-X7-X8-X9-X10-X11-THP-X13-N-X15-X16-R2 (Formula I); en donde: R1 es H, alquilo C1 a C4 C(O)-, o alquilo C1 a C4 C(O)- sustituido con Cl, F, o ciano, o cPEG3...

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Hauptverfasser: HENDRICK, Charles, ROSOLIA, Federica, BRANCA, Danila, PATCH, Raymond J, SUN, Chengzao, SOMANI, Sandeep, LOLLOBRIGIDA, Martina, FREDERICK, Brian, RIEXINGER, Douglas, BIANCHI, Elisabetta, NEELAMKAVIL, Santhosh, COSTANTE, Roberto, DANIEL, James, DEL RIZZO, Sonia, TRAN, Tran Trung, BARROS, Stephanie A, ZHANG, Jing, BHANDARI, Ashok
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Se refiere a inhibidores peptidicos lipidicos del receptor de interleucina-23 que comprende una secuencia de aminoacidos, tal como R1-X3-X4-X5-T-X7-X8-X9-X10-X11-THP-X13-N-X15-X16-R2 (Formula I); en donde: R1 es H, alquilo C1 a C4 C(O)-, o alquilo C1 a C4 C(O)- sustituido con Cl, F, o ciano, o cPEG3aCo; X3 es dR, R, K, dK, o esta ausente; X4 es Pen, Abu, aMeC, o C; X5 es K-Z o dK-Z; X7 es 7MeW, W, 3Pya, 7(2ClPh)W, entre otros; X8 es KAc, dK(Ac), K o dK; X9 es Pen, Abu, aMeC, o C; X10 es AEF o dAEF; X11 es 2-Nal, Phe(2-Me), Phe(3-Me), entre otros; X13 es K(Ac), d(KAc), E, o dE; X15 esta ausente, 3pya, 3MeH, H, F, entre otros; X16 es meG, 4(R)HidroxiPro, 4(S)AminoPro, entre otros; R2 es -OH, -NH2, -Nh(alquilo C1 a C4), -NH(alquilo C1-C4), o -N(alquilo C1a C4)2, cada alquilo opcionalmente sustituido con Cl, F, o ciano; y Z es el grupo que comprende una entidad de lipidos; y en donde el inhibidor de IL-23R es ciclado por un primer enlace disulfuro o tioeter entre X4 y X9. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica que comprende dicho inhibidor del receptor de interleucina-23 o una sal, solvato o forma de este farmaceuticamente aceptable, y un portador, excipiente, o diluyente farmaceuticamente aceptable; y su uso en el tratamiento de un trastorno inflamatorio o trastorno inflamatorio autoinmunitario. The present invention relates to novel lipidated peptide inhibitors of the interleukin-23 receptor (IL-23R) or pharmaceutically acceptable salts, solvates and/or other forms thereof, corresponding pharmaceutical compositions, methods and/or uses of the IL-23R inhibitors for treatment of autoimmune inflammation diseases and/or related disorders.