INHIBIDORES PEPTIDICOS LIPIDICOS DEL RECEPTOR DE IINTERLEUCINA-23
Se refiere a inhibidores peptidicos lipidicos del receptor de interleucina-23 que comprende una secuencia de aminoacidos, tal como R1-X3-X4-X5-T-X7-X8-X9-X10-X11-THP-X13-N-X15-X16-R2 (Formula I); en donde: R1 es H, alquilo C1 a C4 C(O)-, o alquilo C1 a C4 C(O)- sustituido con Cl, F, o ciano, o cPEG3...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Se refiere a inhibidores peptidicos lipidicos del receptor de interleucina-23 que comprende una secuencia de aminoacidos, tal como R1-X3-X4-X5-T-X7-X8-X9-X10-X11-THP-X13-N-X15-X16-R2 (Formula I); en donde: R1 es H, alquilo C1 a C4 C(O)-, o alquilo C1 a C4 C(O)- sustituido con Cl, F, o ciano, o cPEG3aCo; X3 es dR, R, K, dK, o esta ausente; X4 es Pen, Abu, aMeC, o C; X5 es K-Z o dK-Z; X7 es 7MeW, W, 3Pya, 7(2ClPh)W, entre otros; X8 es KAc, dK(Ac), K o dK; X9 es Pen, Abu, aMeC, o C; X10 es AEF o dAEF; X11 es 2-Nal, Phe(2-Me), Phe(3-Me), entre otros; X13 es K(Ac), d(KAc), E, o dE; X15 esta ausente, 3pya, 3MeH, H, F, entre otros; X16 es meG, 4(R)HidroxiPro, 4(S)AminoPro, entre otros; R2 es -OH, -NH2, -Nh(alquilo C1 a C4), -NH(alquilo C1-C4), o -N(alquilo C1a C4)2, cada alquilo opcionalmente sustituido con Cl, F, o ciano; y Z es el grupo que comprende una entidad de lipidos; y en donde el inhibidor de IL-23R es ciclado por un primer enlace disulfuro o tioeter entre X4 y X9. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica que comprende dicho inhibidor del receptor de interleucina-23 o una sal, solvato o forma de este farmaceuticamente aceptable, y un portador, excipiente, o diluyente farmaceuticamente aceptable; y su uso en el tratamiento de un trastorno inflamatorio o trastorno inflamatorio autoinmunitario.
The present invention relates to novel lipidated peptide inhibitors of the interleukin-23 receptor (IL-23R) or pharmaceutically acceptable salts, solvates and/or other forms thereof, corresponding pharmaceutical compositions, methods and/or uses of the IL-23R inhibitors for treatment of autoimmune inflammation diseases and/or related disorders. |
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