COMPUESTOS COMO MODULADORES DE BIS-FOSFOGLICERATO MUTASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANEMIA DE CELULAS FALCIFORME

Referido a un compuesto de formula I, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A es un heteroarileno de 5 miembros que contiene 1-3 heteroatomos seleccionados de N y S; el anillo B es fenileno o un heteroarileno de 5 a 6 miembros que contiene 1-3 heteroatomos seleccionado...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: DESAI, Kunal, FANG, Zhong, LIU, Jinyu, LIM, Sungtaek, MUNSON, Mark, JIANG, John Ziqi, HONG, Vu, GUERTIN, Kevin
Format: Patent
Sprache:spa
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:Referido a un compuesto de formula I, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A es un heteroarileno de 5 miembros que contiene 1-3 heteroatomos seleccionados de N y S; el anillo B es fenileno o un heteroarileno de 5 a 6 miembros que contiene 1-3 heteroatomos seleccionados de N y S; el anillo C es heteroarilo o heterociclilo fusionado biciclico de 9 a 10 miembros que contiene 1-4 heteroatomos seleccionados de N y O, un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene 1-4 atomos de nitrogeno o fenilo sustituido por un R4; cada R1 es -OH, halo, oxo, alquilo de C1-C6, entre otros; cada R2 es alquilo de C1-C6, haloalquilo o halo de C1-C6; cada R3 es alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6 o cicloalquilo de C3-C6; R4 es -OH, -OP(O)(OH)2, -NO2, -C(O)N(H)SO2R5, heteroarilo o heterociclilo de 5 a 6 miembros o -C(O)N(H)-(heteroarilo o heterociclilo de 5 a 6 miembros); m es 0-4; n es 0-2; o es 0-2; R5 es fenilo o alquilo de C1-C6; X es -CR6R7- o un enlace; Y es -O-, -N(H)- o un enlace; Z es Z1 o Z2; Z1 es H, alquilo de C1-C6, -C(O)(alquilo de C1-C6), entre otros; Z2 es heteroarilo de 5 a 6 miembros, -C(O)(heteroarilo de 5 a 6 miembros), entre otros. Un compuesto seleccionado es 1-[[5-[6-(4,7-difluoro-3H-benzotriazol-5-il)-2-piridil]-4-metil-tiazol-2-il]metoxi]-2-metil-propan-2-ol. Dichos compuestos son moduladores de bis-fosfoglicerato mutasa (BPGM). Tambien se refiere a metodos de sintesis de dichos compuestos, composiciones farmaceuticas que comprenden dicho compuesto, siendo utiles en el tratamiento de la anemia de celulas falciforme. Provided herein are compounds and compositions thereof for modulating bis-phosphoglycerate mutase (BPGM) for treating sickle cell disease.