N-(2-(4-CIANOTIAZOLIDIN-3-IL)-2-OXOETIL)-QUINOLIN-4-CARBOXAMIDAS

Referido a compuestos N-(2-(4-cianotiazolidin-3-il)-2-oxoetil)-quinolin-4-carboxamidas de Formula I, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: X1 se selecciona entre el grupo que consiste en -S-, -S(O)- y -S(O)2-; R1 es H, halogeno, hidroxi, alquilo C1-3 o alcoxi C1-6; R2 se selecci...

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: JOHANSSON, Maria, TOMBERG, Anna, SWANSON, Marianne, BRÅNALT, Jonas, HOLM, Bjorn, KARLSSON, Olle, NORDQVIST, Anneli, KNERR, Daniel Laurent, SHEPPARD, Robert John
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Referido a compuestos N-(2-(4-cianotiazolidin-3-il)-2-oxoetil)-quinolin-4-carboxamidas de Formula I, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: X1 se selecciona entre el grupo que consiste en -S-, -S(O)- y -S(O)2-; R1 es H, halogeno, hidroxi, alquilo C1-3 o alcoxi C1-6; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en: heterociclilo que contiene un total de 4 a 10 atomos en el anillo, heterociclilo que contiene un total de 5 a 10 atomos en el anillo, espiro heterociclilo que contiene un total de 6 a 11 atomos en el anillo, entre otros; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, halogeno y alquilo C1-3; R4 es H, halogeno y alquilo C1-3; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halogeno y alquilo C1-3; y R6 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halogeno y alquilo C1-3. Estos compuestos regulan por la proteina de activacion de fibroblastos prolil endopeptidasa (FAP). Un compuesto seleccionado es (R)-N-(2-(4-cianotiazolidin-3-il)-2-oxoetil)-6-(5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)quinolin-4-carboxamida (Ejemplo 175) o una sal farmaceuticamente aceptable de la misma. Tambien se refiere a metodos para preparar dichos compuestos, compuestos intermedios, composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos, y su uso en el tratamiento de enfermedades hepaticas como esteatohepatitis no alcoholica (NASH), higado graso no alcoholico, entre otros. Compounds having the structure of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the specification; pharmaceutical compositions comprising such compounds and salts; use of such compounds and salts to treat or prevent Prolyl endopeptidase fibroblast activation protein (FAP)-mediated conditions; kits comprising such compounds and salts; and methods for manufacturing such compounds and salts.