3,4-DIHIDRO-2,7-NAFTIRIDIN-1,6(2H,7H)-DIONAS COMO INHIBIDORES DE MEK
La invencion se refiere a compuestos de Formula I en donde R1 es H, Br, C1-C6 alquilo o fenilo; R2 es H, halogeno o CH3-; R3 es hidroxiC1-C6 alquil- o (C3-C6 cicloalquil)C1-C6 alcoxi-; R4 es fenilo sustituido con 1,2 o 3 sustituyentes seleccionados de fluoroC1-C6 alcoxi o C1-C6 alquil- C(=O)-; y Ra...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | La invencion se refiere a compuestos de Formula I en donde R1 es H, Br, C1-C6 alquilo o fenilo; R2 es H, halogeno o CH3-; R3 es hidroxiC1-C6 alquil- o (C3-C6 cicloalquil)C1-C6 alcoxi-; R4 es fenilo sustituido con 1,2 o 3 sustituyentes seleccionados de fluoroC1-C6 alcoxi o C1-C6 alquil- C(=O)-; y Ra y Rb se seleccionan independientemente de fluoroC1-C6 alquilo o C1-C6 alquil-C(=O)-. Los presentes compuestos se seleccionan de 8-((4-bromo-2-fluorofenil)amino)-2-ciclopropil-7-metil-3,4-dihidro-2,7-naftiridin-1,6(2H,7H)-diona. Asimismo, se mencionan composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos y al menos un excipiente farmaceuticamente aceptable, metodos y usos como inhibidores de MEK para el tratamiento del cancer. Tambien, refiere a formas solidas de 8-((2-fluoro-4-(metiltio)fenil)amino)-2-(2-hidroxietoxi)-7-metil-3,4-dihidro-2,7-naftiridin-1,6(2H,7H)-diona o sales de las mismas.
The invention relates to a method of treating a MEK-associated tumor by administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a solid form 8-((2-fluoro-4-(methylthio)phenyl)amino)-2-(2-hydroxyethoxy)-7-methyl-3,4-dihydro-2,7-naphthyridine-1,6(2H,7H)-dione. |
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