DERIVADOS DE TETRAHIDROAZEPINA BICICLICOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER
Referida a derivados de tetrahidroazepina biciclicos que tienen la Formula general (I), donde X es C(R7) o N; Y es S, S(O), S(O)2, S(O)N(Ry); R1 es heteroarilo de 5 miembros, en el que R1 esta opcionalmente sustituido con uno o mas R10 que puede ser el mismo o diferente; R2, R3 y R7 son hidrogeno, h...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Referida a derivados de tetrahidroazepina biciclicos que tienen la Formula general (I), donde X es C(R7) o N; Y es S, S(O), S(O)2, S(O)N(Ry); R1 es heteroarilo de 5 miembros, en el que R1 esta opcionalmente sustituido con uno o mas R10 que puede ser el mismo o diferente; R2, R3 y R7 son hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, alquinilo C2-6, hidroxi, ciano, entre otros; R4 se selecciona de arilo C5-14 y heteroarilo de 5-14 miembros, en el que R4 esta opcionalmente sustituido con uno o mas R11 que puede ser el mismo o diferente; R5 es hidrogeno, alquilo C1-6, amino, entre otros; R6 y R6a son hidrogeno o alquilo C1-6; R10 es alquilo C1-10, fenilo, cicloalquilo C3-10, entre otros; Ry se selecciona de hidrogeno y alquilo C1-6. Son compuestos preferidos: (3R)-3-amino-5-[(4-clorofenil)metil]-8-fluoro-7-[5-(2-oxa-5- azabiciclo[4.1.0]heptan-5-il)-1,2,4-oxadiazol-3-il]-1-oxo-2,3-dihidro-1lambda4,5- benzodiazepin-4-ona; (3R)-3-amino-7-[5-(1-amino-2,2,2-trifluoro-etil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]-8-fluoro-5- [(4-isopropoxifenil)metil]-1,1-dioxo-2,3-dihidro-1lambda6,5-benzodiazepin-4-ona; entre otros. Tambien se refiere a composiciones que incluyen los compuestos y procesos de fabricacion de los mismos.
The present invention provides new bicyclic tetrahydroazepine derivatives having the general formula (I), wherein X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R6a are as defined herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using them in the treatment of cancer. |
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