[1,2,4] TRIAZOLO [1,5-C] QUINAZOLIN-5-AMINAS

La presente invencion esta referida a compuestos derivados de [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amina de la formula general (I); en donde R1 es fenilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos; R2 es hidrogeno, alquilo-C1-C4, haloalquilo-C1-C4 o cicloalquilo-C3-C6; R3 es hidrogeno, alquilo-C1-C6, fe...

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: GORJANACZ, Matyas, HERBERT, Simon Anthony, ZORN, Ludwig, MEIER, Robin Michael, BOTHE, Ulrich, BUCHMANN, Bernd, BADER, Benjamin, KOBER, Christina, PLATTEN, Michael, SCHMEES, Norbert, GUNTHER, Judith, BAUMANN, Daniel, BOHME, Stephan, GUTCHER, Ilona, STOCKIGT, Detlef, LEFRANC, Julien, ROSE, Lars
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:La presente invencion esta referida a compuestos derivados de [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amina de la formula general (I); en donde R1 es fenilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos; R2 es hidrogeno, alquilo-C1-C4, haloalquilo-C1-C4 o cicloalquilo-C3-C6; R3 es hidrogeno, alquilo-C1-C6, fenilo o fenil-alquilo-C1-C3 donde el grupo alquilo-C1-C6 esta opcionalmente sustituido; R4 es hidroxi, alcoxi-C1-C4 o -NR11R12, o R2 y R4 juntos representan -C2-C5-alcanodiilo-X1- , -C1-C2-alcanodiilo-X2- para formar un anillo de 5- a 9- miembros; R5 a R8 son, independientemente, hidrogeno, halogeno, ciano, hidroxi, alquilo-C1-C4, alcoxi-C1-C4, haloalquilo-C1-C4, entre otros. Un compuesto seleccionado es (3S)-3-[(2-fenil[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-il)amino]azepan-2-ona. Dichos compuestos son inhibidores de AHR (receptor de hidrocarburos de arilo). Tambien divulga metodos de preparacion, compuestos intermedios, composiciones farmaceuticas y combinaciones que comprenden dichos compuestos; siendo utiles para el tratamiento o la profilaxis de enfermedades, en especial de cancer o afecciones con respuestas inmunes desreguladas u otros trastornos asociados con la senalizacion anormal de AHR. The present invention covers [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amine compounds of general formula (I) in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of cancer or conditions with dysregulated immune responses or other disorders associated with aberrant AHR signaling, as a sole agent or in combination with other active ingredients.