METODOS SINTETICOS MEJORADOS PARA LA ELABORACION DE COMPUESTOS DE (2H-1,2,3-TRIAZOL-2-IL)FENILO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE OREXINA

SE REFIERE A UN PROCESO PARA PREPARAR EL COMPUESTO ((3aR,6aS)-5-(4,6-DIMETILPIRIMIDIN-2-IL)HEXAHIDROPIRROLO[3,4-C]PIRROL-2(1H)-IL)(2-FLUORO-6-(2H-1,2,3-TRIAZOL-2-IL)FENIL)METANONA (SELTOREXANT), EL CUAL COMPRENDE LA CICLIZACION DE LA HIDRAZINA DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) PARA OBTENER EL COMPUESTO 2-FENIL-2H-1,2,3-TRIAZOL DE FORMULA (II) EN UNA SOLA ETAPA, DONDE R1 ES -H, -CO2H O -CO2-ALQUILO(C1-C4); X ES -OH, -OC(O)CH3, -OSO2CH3, -N(CH3)2, ENTRE OTROS. DICHO COMPUESTO SELTOREXANT ES UN MODULADOR DEL RECEPTOR DE OREXINA SIENDO UTIL EN EL TRATAMIENTO DE INSOMNIO Y DEPRESION. Processes for preparing (((3aR,6aS)-5-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrol-2(1H)-yl)(2-fluoro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl)methanoneare described, which are useful for commercial manufacturing. Said compound is an orexin receptor modulator and may be useful in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of diseased states, disorders, and conditions mediated by orexin activity, such as insomnia and depression.