DERIVADOS DE PIRIMIDONA COMO AGENTES CITOTOXICOS SELECTIVOS CONTRA CELULAS INFECTADAS POR VIH

La presente divulgacion se refiere a derivados de pirimidona de la Formula I, donde el anillo A se selecciona de: (Aa), (Ab) o (Ac); R1a es halo, NH2, alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1 a 7 atomos de fluor, entre otros; R2a es -H, halo, -alquilo C1-3, -CF3, -CHF2, -CH2F, entre otros; R3a es...

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser:	CONVERSO, Antonella, NANTERMET, Philippe, FORSTER, Ashley, WANG, Deping, MITCHELL, Helen J, SHIPE, William Daniel, WANG, Cheng, EL MARROUNI, Abdellatif, FRIE, Jessica L, HUNTER, David N, SHA, Deyou, KUDUK, Scott, D
Format:	Patent
Sprache:	spa
Schlagworte:	CHEMISTRY HETEROCYCLIC COMPOUNDS HUMAN NECESSITIES HYGIENE MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
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Beschreibung
Zusammenfassung:	La presente divulgacion se refiere a derivados de pirimidona de la Formula I, donde el anillo A se selecciona de: (Aa), (Ab) o (Ac); R1a es halo, NH2, alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1 a 7 atomos de fluor, entre otros; R2a es -H, halo, -alquilo C1-3, -CF3, -CHF2, -CH2F, entre otros; R3a es -H o halo; siempre que R2a y R3a no sean ambos -H; R1b es halo, -alquilo C1-3, -CF3, -CHF2, -CH2F, entre otros; R3b es halo, -CF3, -CHF2, -CH2F, -NH2, entre otros; R1c es -H, halo, -CF3, -CHF2, -CH2F, entre otros; R2c es -H, bromo, alquilo C1-3, -CF3, -CHF2, -CH2F, entre otros; siempre que uno de R1c o R2c sea -H y el otro no sea -H; R4 es halo o -alquilo C1-6 sustituido con 1 a 8 atomos de -F; R5 es -H, -NH2, -NH-alquilo C1-3, entre otros; R6 es -H, -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -NH2, entre otros. Son compuestos preferidos: 5-(difluorometil)-2-metoxi-3-((1-((2-metil-6-oxo-1,6-dihidropirimidin-5-il)metil)-6- oxo-4-(1,1,2,2-tetrafluoroetil)-1,6-dihidropirimidin-5-il)oxi)benzonitrilo; 2,5-dicloro-3-((4-(1,1-difluoroetil)-1-((2,4-dimetil-6-oxo-1,6-dihidropirimidin-5-il)metil)-6-oxo-1,6-dihidropirimidin-5-il)oxi)benzonitrilo; 3-ciclopropil-4-((1-((2,4-dimetil-6-oxo-1,6-dihidropirimidin-5-il)metil)-6-oxo-4- (1,1,2,2-tetrafluoroetil)-1,6-dihidropirimidin-5-il)oxi)-5-metilbenzonitrilo; entre otros. Dichos compuestos inactivan selectivamente celulas que expresan GAG-POL infectadas por VIH sin citotoxicidad concomitante con respecto a celulas indiferenciadas para VIH, y son utiles para el tratamiento o la profilaxis de infeccion por VIH, o para el tratamiento, profilaxis, o retraso en la aparicion o la progresion de SIDA o complejo relacionado con el sida (ARC). The present disclosure is directed to pyrimidone derivatives of Formula I and their use for selectively killing HIV infected GAG-POL expressing cells without concomitant cytotoxicity to HIV nave cells, and for the treatment or prophylaxis of infection by HIV, or for the treatment, prophylaxis or delay in the onset or progression of AIDS or AIDS Related Complex (ARC).