PROCESO PARA LA HIDROLISIS DE ESTERES CARBOXILICOS DE QUINOLONA

La presente invencion se refiere a un procedimiento para la hidrolisis de los esteres del acido carboxilicos de quinolona de formula (II) para obtener acidos quinoloncarboxilicos de la formula general (I), donde en la formula (II) R1 es alquilo C1-C4 y en las formulas (I) y (II) concordantemente: R2 es hidrogeno, alquilo C1-C4, entre otros; R3 y R4 son halogeno; R5 es hidrogeno, alquilo C1-C4, halogeno o nitro e Y es alquilo C1-C6, ciclopropilo o fenilo, donde R2 e Y juntos tambien pueden ser un puente -CH2-CH2-O- o -CH(CH3)-CH2-O unido al atomo de nitrogeno con un atono de C. Dicho procedimiento comprende la etapa: A) reaccion de compuestos de formula (II) con una mezcla que contiene acido acetico, acido sulfurico y agua, caracterizado porque en la etapa A) se utilizan por mol de compuestos de la formula (II): mayor o igual a 30 a menor o igual a 40 mol de acido acetico, mayor o igual a 0.3 a menor o igual a 1 mol de acido sulfurico y mayor o igual a 0.9 a menor o igual a 2.5 mol de agua, adicionalmente, la temperatura de reaccion de la etapa A) es de mayor o igual a 90 a menor o igual a 99 °C. Son compuestos especificos de formula (I): acido 1-ciclopropil-6,7,8-trifluoro-1,4-dihidro-4-oxo-3-quinolincarboxilico, acido 1-ciclopropil-6,7-difluoro-1,4-dihidro-4-oxo-3-quinolincarboxilico, entre otros. Es un procedimiento especifico cuando las formulas (II) y (I) tiene el significado segun las formulas (II-1) o (I-1). Dicho procedimiento mejora la hidrolisis de esteres del acido quinoloncarboxilico, en el que se producen la menor cantidad de desechos posibles y en el que el acido quinoloncarboxilico obtenido tiene la mayor pureza posible, siendo particularmente adecuado para la sintesis del intermedio (I) en la sintesis de compuestos antibioticos farmaceuticamente activos conocidos de la clase de las quinolonas, tales como pradofloxacina, benofloxacina, entre otros. Quinolonecarboxylic esters of the general formula (II) are hydrolyzed to quinolonecarboxylic acids of the general formula (I):The method comprises the step A):A) reacting compounds of the formula (II) with a mixture comprising acetic acid, sulfuric acid and waterIn step A), ≥30 to ≤40 mol of acetic acid, ≥0.3 to ≤1 mol of sulfuric acid and ≥0.9 to ≤2.5 mol of water are used per mole of compounds of the formula (II). The method is particularly suitable for the synthesis of the intermediate (I) in the synthesis of pradofloxacin.