AMIDAS HETEROCICLICAS DE 5 MIEMBROS Y BICICLICAS COMO INHIBIDORES DE ROCK

Referido a un compuesto de formula I, o uno de sus estereoisomeros, enantiomeros, tautomeros o sus sales farmaceuticamente aceptables, en donde: el anillo A se selecciona de un heteroarilo de 5 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados de N, O y S y un heterociclo bic...

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: MAISHAL, Tarun Kumar, TANGIRALA, Raghuran, THIYAGARAJAN, Kamalraj, GLUNZ, Peter W, LADZIATA, Vladimir, TORA, George O, DE LUCCA, Indawati
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Referido a un compuesto de formula I, o uno de sus estereoisomeros, enantiomeros, tautomeros o sus sales farmaceuticamente aceptables, en donde: el anillo A se selecciona de un heteroarilo de 5 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados de N, O y S y un heterociclo biciclico; R1 es H o alquilo C1-4; R1a es C(O)R4; R3 en cada aparicion es H, halogeno, alquilo C1-6, entre otros; R11 es H o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido; R12 y R13 se seleccionan de modo independiente de H, OH, -OalquiloC1-3 sustituido; entre otros. Este compuesto es inhibidor de las Rho quinasas (ROCK), util en trastornos asociados con la actividad de ROCK anormal. Tambien se refiere a procedimientos para su preparacion, compuestos intermediarios, composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos y su uso en el tratamiento de trastornos cardiovasculares, de la musculatura lisa, oncologicos, neuropatologicos, autoinmunes, fibroticos y/o inflamatorios. The present invention provides compounds of Formula (I):or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective ROCK inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating cardiovascular, smooth muscle, oncologic, neuropathologic, autoimmune, fibrotic, and/or inflammatory disorders using the same.