COMPUESTOS DE 2,3-DIHIDRO-1H-INDOL

Se refiere a derivados de 2,3-dihidro-1H-indol, en donde: R1a es hidrogeno, metilo, etenilo, ciano, fluoro, cloro, fluorometilo, o difluorometilo; R1b es hidrogeno, fluoro, o cloro; R1c es hidrogeno, hidroxi, fluoro, benciloxi, entre otros; R2 es hidrogeno o metilo; R2a es hidrogeno o metilo; y R3a...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: REAMAN, Bradley Earl, COHEN, Jeffrey Daniel, BASTIAN, Jolie Anne, MCMILLEN, William Thomas, SALL, Daniel Jon, CHEN, Jiehao, RUBIO, Almudena, HENRY, James Robert, ZHAO, Gaiying
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Se refiere a derivados de 2,3-dihidro-1H-indol, en donde: R1a es hidrogeno, metilo, etenilo, ciano, fluoro, cloro, fluorometilo, o difluorometilo; R1b es hidrogeno, fluoro, o cloro; R1c es hidrogeno, hidroxi, fluoro, benciloxi, entre otros; R2 es hidrogeno o metilo; R2a es hidrogeno o metilo; y R3a es tetrahidropiranilo. Entre los compuestos preferidos se tiene el siguiente: 4-fluoro-N-{(1R)}-1-[1-(tetrahidro-2H-piran-4-ilcarbonil)-2,3-dihidro-1H-indol-5-il]etil}benzamida cristalino, el cual se encuentra caracterizado por un patron de difraccion en polvo de rayos X que comprende al menos un pico a 17.38°. Estos compuestos inhiben la conversion de triptofano a cinureina y se emplean en el tratamiento de un cancer seleccionado de melanoma, leucemia mieloide aguda, leucemia linfocitica cronica, cancer colorrectal , cancer de mama , cancer de pulmon, cancer de ovario, carcinoma de trompas de Falopio, carcinoma peritoneal primario, entre otros. The present invention relates to certain novel 2,3-dihydro-1H-indole compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds to treat cancer, more particularly for the treatment of cancer selected from the group consisting of melanoma, acute myeloid leukemia, chronic lymphocytic leukemia, colorectal cancer, breast cancer, lung cancer, ovarian cancer, fallopian tube carcinoma, primary peritoneal carcinoma, cervical cancer, gastric cancer, liver cancer, pancreatic cancer, thyroid cancer, glioma, non-Hodgkin's lymphoma, and Hodgkin's lymphoma.