COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE 4-FENILPIRIDINA COMO AGONISTAS DE TGR5 NO SISTEMICOS

Referido a un compuesto de formula(I´), en donde Q es C=(O), -CH2-, -NR5- u -O-; X1 es CR6 o N; X2 es CR7 o N; X3 es CR8 o N; X4 es CR9 o N; Y es CRb o N; Ra y Rb son cada uno, independientemente, H, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), entre otros, entre otros; R1 es H, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), ent...

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Hauptverfasser: CHEN, Tao, BELL, Noah, CALDWELL, Jeremy, DRAGOLI, Dean, SIEGEL, Matthew, LEWIS, Jason G, JAIN, Rakesh, JACOBS, Jeffrey W, LEADBETTER, Michael Robert, FINN, Patricia
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Referido a un compuesto de formula(I´), en donde Q es C=(O), -CH2-, -NR5- u -O-; X1 es CR6 o N; X2 es CR7 o N; X3 es CR8 o N; X4 es CR9 o N; Y es CRb o N; Ra y Rb son cada uno, independientemente, H, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), entre otros, entre otros; R1 es H, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), entre otros; R2 y R2´son cada uno independientemente, H, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), entre otros; cada R3 es, de modo independientemente, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), entre otros; R4 es H, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), entre otros; R5 es H-, -C(O)alquilo(C1-C6) o -C(O)Oalquilo(C1-C6), entre otros; cada R6 y R9 es, de modo independientemente, H, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), entre otros; cada R7 y R8 es, de modo independientemente, H, alquenilo(C1-C8), alquinilo(C1-C6), entre otros; n es 0, 1 o 2. Estos, son compuestos sustituidos de 4-fenilpiridina, agonista de TGR5 no sistemico. Tambien se refiere a metodos para preparar estos compuestos, y su utilidad en el tratamiento de diarrea inducida por quimioterapia, diabetes, entre otras enfermedades y trastornos asociados con TGR5. where R1, R2, R2′, R3, R4, X1, X2, X3, X4, Q, and n are described herein.