INHIBIDORES DE EZH2

Se refiere a compuestos que inhiben la actividad de la histona lisina metiltransferasa, potenciador del homologo de Zeste 2 (EZH2), donde: X es -CH2- o -CH2-CH2-; Y' es -NR4R5, -CH(CH3)-ciclohexil-4-il-N-metil-N-metoxietilo, entre otros; R4 es ciclohex-4-il sustituido con N-metil-N-metoxietilamino, N-metil-N-ciclopropilamino, entre otros; R5 es metilo o etilo; R6 es metilo o cloro. Tambien se refiere a una composicion y a una combinacion que comprende a dichos compuestos. Un compuesto preferido es 5-[(4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil]-2-{(1R)-1-[4-(3-metoxiazetidin-1-il)ciclohexil]etil}-3-metil-5,6,7,8-tetrahidro-4H-tieno[3,2-c]azepin-4-ona. Dichos compuestos son utiles para el tratamiento del cancer tales como cancer de ovario, gastrico, colorrectal, entre otros The present invention relates to compounds that inhibit activity of the histone lysine methyltransferase, Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2), pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds to treat cancer, such as hematologic and solid tumors.