AGONISTAS DE TRIAZOL DEL RECEPTOR APJ

Se refiere a un compuesto agonista de triazol del receptor APJ de formula I o II o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, un tautomero del mismo, un estereoisomero donde: R1 es piridilo, piridonilo, entre otros; R2 es -H o alquilo C1-C4 o esta ausente como en la formula II; R3 es un alquilo...

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Hauptverfasser: HEDLEY, Simon J, DRANSFIELD, Paul John, YEH, Wen-Chen, DEBENEDETTO, Mikkel V, KAYSER, Frank, YANG, Kevin, CONNORS, Richard V, HEATH, Julie Anne, DEIGNAN, Jeffrey, MIHALIC, Jeffrey Thomas, CHEN, Yinhong, KHAKOO, Aarif Yusuf, CHENG, Alan C, WANG, Xiaodong, FU, Zice, SWAMINATH, Gayathri, HOUZE, Jonathan, MA, Zhihua, KALLER, Matthew R, LAI, Su-Jen, MCGEE, Lawrence R, OLSON, Steven H, PATTAROPONG, Vatee, CHEN, Xiaoqi, JUDD, Ted C, KOPECKY, David John, MEDINA, Julio C, FARRELL, Robert P, DU, Xiaohui, HORNE, Daniel B, CHEN, Ning, NISHIMURA, Nobuko
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Se refiere a un compuesto agonista de triazol del receptor APJ de formula I o II o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, un tautomero del mismo, un estereoisomero donde: R1 es piridilo, piridonilo, entre otros; R2 es -H o alquilo C1-C4 o esta ausente como en la formula II; R3 es un alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido en R3a y otros donde R3a es -F, -Cl, -CN, entre otros; R4 es arilo C6-C10 monociclico o biciclico, un grupo heteroarilo monociclico o biciclico, entre otros. Son compuestos preferidos: (1R, 2S)-N-(4-(2,6-dimetoxifenil)-5-(6-metoxi-2-piridinil)-4H-1,2,4-triazol-3-il)-1-metoxi-1-(5-metil-2-pirimidinil)-2-propansulfonamida, entre otros. La presente invencion es util para el tratamiento de afecciones cardiovasculares como lo es la insuficiencia cardiaca cronica entre otras. where the definitions of the variables are provided herein.