17ß-ALQUIL-17A-OXI-ESTRATRIENOS

SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE 17?-ALQUIL-17?-OXI-ESTRATRIENOS DE FORMULA (I) DONDE HAL ES FLUOR O CLORO; R1, R2 Y R4 SON CADA UNO H, FLUOR, CLORO O BROMO; R3 ES H, ALQUILO(C1-C4) O ALCANILO(C1-C4); R17' ES H, ALQUILO(C1-C4) O ALCANILO(C1-C4); R17'' ES ALQUILO(C1-C4), ALQUENILO(...

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: LIENAU, PHILIP, BOHLMANN, ROLF, HUBNER, JAN, DENNER, KARSTEN, KATTSCHAU, GEORG, KUNZER, HERMANN, KOHR, SILKE, WINTERMANTEL, TIM, HEINRICH, NIKOLAUS, HOFFMANN, JENS, LANG, DIETER, GERISCH, MICHAEL, SANDER, MICHAEL
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE 17?-ALQUIL-17?-OXI-ESTRATRIENOS DE FORMULA (I) DONDE HAL ES FLUOR O CLORO; R1, R2 Y R4 SON CADA UNO H, FLUOR, CLORO O BROMO; R3 ES H, ALQUILO(C1-C4) O ALCANILO(C1-C4); R17' ES H, ALQUILO(C1-C4) O ALCANILO(C1-C4); R17'' ES ALQUILO(C1-C4), ALQUENILO(C2-C4) O ALQUINILO(C2-C4); U ES ALQUILENO(C1-C13), ALQUENILENO(C2-C13), ENTRE OTROS; V ES METILENO O -C(O)-; X ES UN ENLACE O ALQUILENO(C1-C3); Y ES ALQUILENO(C5-C8); E ES PERFLUOROALQUILO(C1-C4) O FENILO SUSTITUIDO CON HALOGENO O CF3; R5 ES H, ALQUILO(C1-C4), ALQUENILO(C2-C4), ENTRE OTROS; R6 ES H, CH2-R1 O C(O)-R1, EN DONDE R1 ES H, ALQUENILO(C2-C6), ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: [5-(11?-FLUORO-3,17?-DIHIDROXI-17?-METILESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-7?-IL)PENTIL](METIL)(8,8,9,9,9-PENTAFLUORONONIL)AMINA; 11?-FLUORO-17?-METIL-7?-[5-[(2R)-2-(7,7,8,8,8-PENTAFLUOROOCTIL)-1-PIRROLIDINIL]PENTIL]-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENO-3,17?-DIOL; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN ACCION ANTIESTROGENICA SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES DEPENDIENTES DE HORMONAS, ALOPECIA DIFUSA, ENDOMETRIOSIS 17-beta -Alkyl-17-alpha -oxy-estratriene compounds (I) and their enantiomers, diastereomers, salts, solvate or salt of the solvates, are new. 17-beta -Alkyl-17-alpha -oxy-estratriene compounds of formula (I) and their enantiomers, diastereomers, salts, solvate or salt of the solvates, are new. Hal : F or C, where Hal is bonded to the 11-beta position of the estratriene component; R 1>, R 2>, R 4> : H, F, Cl or Br; R 3>, R17a : H, 1-4C-alkyl or 1-4C-alkanoyl; R17b : 1-4C-alkyl, 2-4C-alkenyl or 2-4C-alkynyl optionally fluorinated, where R17a is bonded to 17-alpha position of the estratriene component, and R17b is bonded to the 17-beta position of the estratriene component; U 1> : 1-13C-alkylene, 2-13C-alkenylene, 2-13C-alkynylene or A-B 1>; A : benzylidene or phenylene (which is bonded to estratriene component over CH 2) or 1-3C-alkylene-phenylene residue bonded to estratriene component over alkyl group; B 1> : 1-13C-alkylene, 2-13C-alkenylene or 2-13C-alkynylene, where A and B 1>are bonded over O atom; V 1> : methylene or -C(O)-; X : a bond or (1-3C)-alkylene; either R 5> : H, 1-4C-alkyl, 2-4C-alkenyl or 2-4C-alkynyl; and R 6> : H, CH 2R 6>or C(O)R 7>; or R 5>R 6> : non-fluorinated or partially fluorinated 1-6C-alkyl, 2-6C-alkenyl or 2-6C-alkynyl (optionally substituted by OH); or R 5>R 6>X, R 5>R 6>N : 4-6 membered heterocycle ring, which optional