AMIDAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA DE BRUTON (Btk)
SE REFIERE A DERIVADOS DE AMIDAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), DONDE X ES N O CR2; Y ES N O CR3; Z ES N O CR3, SIEMPRE QUE SOLAMENTE UNO DE X, Y y Z SEA N A LA VEZ; W ES N O CH; V ES CH O N; R1 ES (a), (b), (c), (d), ENTRE OTROS; R2 Y R3 SON CADA UNO H, CH3, F, ENTRE OTROS; R2´ ES H Y F; R4 ES (e); m...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | SE REFIERE A DERIVADOS DE AMIDAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), DONDE X ES N O CR2; Y ES N O CR3; Z ES N O CR3, SIEMPRE QUE SOLAMENTE UNO DE X, Y y Z SEA N A LA VEZ; W ES N O CH; V ES CH O N; R1 ES (a), (b), (c), (d), ENTRE OTROS; R2 Y R3 SON CADA UNO H, CH3, F, ENTRE OTROS; R2´ ES H Y F; R4 ES (e); m Y n SON CADA UNO ES 0 O 1; R5 Y R6 SON CADA UNO H O ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; R7 ES H, ALQUILO(C1-C6) O OALQUILO(C1-C3); R8 ES H O ALQUILO(C1-C6); R9 ES H O CH3; R10 ES H O ALQUILO(C1-C3); R11 ES H O CH3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-(3-(6-(4-(1,4-DIMETIL-3-OXOPIPERAZIN-2-IL)FENILAMINO)-4-METIL-5-OXO-4,5-DIHIDROPIRAZIN-2-IL)-2-FLUOROFENIL)-4,5,6,7-TETRAHIDROBENZO[b]TIOFENO-2-CARBOXAMIDA, N-(3-(6-(4-(1-(ETIL(ISOPROPIL)AMINO)-2-((2-METOXIETIL)(METIL)AMINO)-2-OXOETIL)FENILAMINO)-4-METIL-5-OXO-4,5-DIHIDROPIRAZIN-2-IL)-2-METILFENIL)-4,5,6,7-TETRAHIDROBENZO[b]TIOFENO-2-CARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN METODO DE PREPARACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS INIHIBEN LA ACTIVIDAD DE Btk (TIROSINA QUINASA DE BRUTON) Y/O INHIBICION DE ACTIVIDAD DE CELULA MIELOIDE Y/O DE LA CELULA B, SIENDO DE UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS ALERGICOS, ENFERMEDADES AUTOINMUNES Y CANCER
Compounds of Formula I that inhibit Btk are described herein. Pharmaceutical compositions comprising at least one compound of Formula I, together with at least one pharmaceutically acceptable vehicle chosen from carriers, adjuvants, and excipients, are described. Methods of treating patients suffering from certain diseases responsive to inhibition of Btk activity and/ or B-cell activity are described. Methods for determining the presence of Btk in a sample are described. |
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