PIRAZINAS Y PIPERIDINAS PIPERAZINIL SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT7
SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRAZINAS Y PIPERIDINAS PIPERAZINIL DE FORMULA (I) DONDE A ES -C(H)= O -N=; R1 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON FLUOR O CLORO, PIRAZOL-4-ILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON METILO O ETILO, IMIDAZOLILO, ENTRE OTROS; R2 ES H O METILO; m ES DE 0 A 2; R3 ES H, FLU...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRAZINAS Y PIPERIDINAS PIPERAZINIL DE FORMULA (I) DONDE A ES -C(H)= O -N=; R1 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON FLUOR O CLORO, PIRAZOL-4-ILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON METILO O ETILO, IMIDAZOLILO, ENTRE OTROS; R2 ES H O METILO; m ES DE 0 A 2; R3 ES H, FLUOR, HIDROXI, METOXI, ENTRE OTROS; R4 ES FLUOR, CLORO, METILO, METOXI, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: CLORHIDRATO DE N-{2-[3'-(4-METOXIMETIL-FENIL)-2,3,5,6-TETRAHIDRO-[1,2']BIPIRAZINIL-4-IL]-ETIL}-N-METIL-BENCENSULFONAMIDA, CLORHIDRATO DE 4-FLUORO-N-{2-[3'-(4-METOXIMETIL-FENIL)-2,3,5,6-TETRAHIDRO-[1,2']BIPIRAZINIL-4-IL]-ETIL}-N-METIL-BENCENSULFONAMIDA, CLORHIDRATO DE N-{2-[3'-(4-FLUORO-FENIL)-2,3,5,6-TETRAHIDRO-[1,2']BIPIRAZINIL-4-IL]-ETIL}-4-METOXI-N-METIL-BENCENSULFONAMIDA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR 5-TH7 SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE MIGRANA
The present invention provides selective 5-HT7 receptor antagonist compounds of Formula I and their use in the treatment of migraine: where A is -C(H) or -N ; m is 0, 1 or 2; R1 is optionally substituted phenyl, optionally substituted pyrazol-4-yl; optionally substituted imidazolyl, optionally substituted pyridyl, or thienyl; R2 is hydrogen or methyl; and R3 and R4 are as defined herein. |
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