DERIVADOS OCTAHIDRO-PIRROLO[3,4-C]PIRROL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR5
SE REFIERE A COMPUESTOS OCTAHIDRO-PIRROLO[3,4-c]PIRROL DE FORMULA (I), EN DONDE R1 ES FENILO, PIRIDINILO, PIRIMIDILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON ALQUILO(C1-C6), HALOALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; UNO DE R2 Y R3 ES H. Y EL OTRO ES A1, A2 O A3; O BIEN JUNTOS CON (CH2)mNR4(CH2)n; DONDE m Y n SON 1 0 2...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | SE REFIERE A COMPUESTOS OCTAHIDRO-PIRROLO[3,4-c]PIRROL DE FORMULA (I), EN DONDE R1 ES FENILO, PIRIDINILO, PIRIMIDILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON ALQUILO(C1-C6), HALOALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; UNO DE R2 Y R3 ES H. Y EL OTRO ES A1, A2 O A3; O BIEN JUNTOS CON (CH2)mNR4(CH2)n; DONDE m Y n SON 1 0 2; R4 ES ALQUILO(C1-C6), HALOALQUILO(C1-C6), CH2C=N, -C(=O)R5 O -SO2R5; Ar ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALO, ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; R7 ES H O ALQUILO (C1-C3). SON SELECCIONADOS: 4-{2-[5-(4,6-DIMETIL-PIRIMIDINA-5-CARBONIL)-HEXAHIDRO-PIRROLO[3,4-c]PIRROL-2-IL]-ETIL}-4-FENIL-PIPERIDINA-1-CARBOXILATO DE TERT-BUTILO, (5-{2-[1-BENZOIL-4-(3-FLUOR-FENIL)-PIPERIDIN-4-IL]-ETIL}-HEXAHIDRO-PIRROLO[3,4-c]PIRROL-2-IL)-(4,6-DIMETIL-PIRIMIDIN-5-IL)-METANONA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES CCR5 DE QUIMIOQUINA, SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA INFECCION DEL VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA (VIH)
Chemokine receptor antagonists, in particular, 3,7-diazabicyclo[3.3.0]octane compounds according to formula (I) wherein R1-R3 and Ar are as defined herein are antagonists of chemokine CCR5 receptors which are useful for treating or preventing an human immunodeficiency virus (HIV) infection, or treating AIDS or ARC. The invention further provides methods for treating diseases that are alleviated with CCR5 antagonists. The invention includes pharmaceutical compositions and methods of using the compounds for the treatment of these diseases. The invention further includes processes for the preparation of compounds according to formula I. |
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