DERIVADOS DE PIRAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE PROGESTERONA

SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE R1 ES H, ALQUILO C1-C6, (ALQUILO C1-C6)-OXI, CICLOALQUILO C3-C8, HALO; R2 ES H, ALQUILO C1-C6 (SUSTITUIDO O NO CON R3), FENILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS; R3 ES OH, CN, HETEROARILO, ENTRE OTROS; R8 ES ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C8, HALO, ENTRE OTROS;...

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Hauptverfasser: DACK KEVIN NEIL, BRADLEY PAUL ANTHONY, MARSH IAN ROGER
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE R1 ES H, ALQUILO C1-C6, (ALQUILO C1-C6)-OXI, CICLOALQUILO C3-C8, HALO; R2 ES H, ALQUILO C1-C6 (SUSTITUIDO O NO CON R3), FENILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS; R3 ES OH, CN, HETEROARILO, ENTRE OTROS; R8 ES ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C8, HALO, ENTRE OTROS; R9 Y R10 SON CADA UNO ALQUILO C1-C6, CF3, CN, HALO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 4-{[3,5-DICICLOPROPIL-1-(2-HIDROXIETIL)-1H-PIRAZOL-4-IL]OXI}-2,6-DIMETILBENZONITRILO; 4-{[1-(CIANOMETIL)-3,5-DIETIL-1H-PIRAZOL-4-IL]OXI}BENZONITRILO; 2-[4-(4-CIANOFENOXI)-3,5-DICICLOPROPIL-1H-PIRAZOL-1-IL]-N-METIL-ACETAMIDA; ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE PROGESTERONA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENDOMETROSIS Y/O FIBROIDES UTERINOS Compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein: R1 represents H, C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, C3-8cycloalkyl, or halo; R2 represents H, C1-6alkyl (optionally substituted by R3), phenyl (optionally substituted by CN), or Het; R3 represents OH, CN, Het, -R4-C1-6alkyl, or CONR5R6; R4 represents -CO2-, or -O-; R5 and R6 independently represent H, C1-6alkyl (optionally substituted by OR7) or C3-8cycloalkyl; R7 represents H or C1-6alkyl; Het represents a five or six membered aromatic heterocyclic group containing (i) from one to four nitrogen heteroatom(s) or (ii) one or two nitrogen heteroatom(s) and one oxygen or one sulphur heteroatom or (iii) one or two oxygen or sulphur heteroatom(s), said heterocyclic group being optionally substituted by one or more groups selected from CN and C1-6alkyl; R8 represents C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, C3-8cycloalkyl, or halo; and R9 and R10 independently represent H, C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, CN, CF3 or halo; may be useful for treating endometriosis, uterine fibroids (leiomyomata), menorrhagia, adenomyosis, primary and secondary dysmenorrhoea (including symptoms of dyspareunia, dyschexia and chronic pelvic pain), or chronic pelvic pain syndrome.