ANTAGONISTAS DE CGRP SELECCIONADOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION
SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE A Y X SON CADA UNO O, S; D Y E SON CADA UNO METINO, N; G ES METINO SUSTITUIDO CON Ra, N; M ES METINO SUSTITUIDO CON Rb, N; Q ES METINO SUSTITUIDO CON Rc, N; Ra, Rb, Y Rc SON CADA UNO H, HALOGENO, ALQUILO C1-C6, ALQEUNILO C2-C6, CICLOALQUILO C3-C7, ENTRE...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE A Y X SON CADA UNO O, S; D Y E SON CADA UNO METINO, N; G ES METINO SUSTITUIDO CON Ra, N; M ES METINO SUSTITUIDO CON Rb, N; Q ES METINO SUSTITUIDO CON Rc, N; Ra, Rb, Y Rc SON CADA UNO H, HALOGENO, ALQUILO C1-C6, ALQEUNILO C2-C6, CICLOALQUILO C3-C7, ENTRE OTROS; R1 ES HETEROCICLO AZA, DIAZA, OXAZA, ENTRE OTROS; R2 ES H, FENILMETILO, ALQUILO C2-C7 SUSTITUIDO O NO, FENILO, PIRIDINILO SUSTITUIDO O NO, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILO C1-C3 SUSTITUIDO CON FENILO O PIRIDINILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ESTER (R)-1-(3,4-DIBROMOBENCIL)-2-[4-(1-METIL-PIPERIDIN-4-IL)-PIPERAZIN-1-IL-2 OXO-ETILICO DE ACIDO 4-(2-OXO-1,2,4,5-TETRAHIDRO-1,3-BENZODIAZEPIN-3-IL)-PIPERIDIN-1-CARBOXILICO; ESTER (R)-1-(3,4-DIBROMO-BENCIL)-2-(1'-METIL-4,4'-BIPIPERIDINIL-1-IL)-2-OXO-ETILICO DE ACIDO 4-(2-OXO-1,2,4,5-TERAHIDRO-1,3-BENZODIAZEPIN-3-IL)-PIPERIDIN-1-CARBOXILICO, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE CGPR UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DOLORES DE CABEZA, DIABETES MELLITUS, ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES, ENFERMEDADES DE LA PIEL, ENTRE OTROS
Piperidine-1-carboxylic acid derivatives (I) are new. Piperidine-1-carboxylic acid derivatives of formula (I) and their tautomers, isomers, hydrates and salts are new. A, X : O or S; D, E : CH or N; G : CRa or N; M : CRb or N; Q : CRc or N, Ra, Rb, Rc : e.g. Halogen, 1-6C-Alkyl, Cyano, Hydroxy, Hydroxy-1-6C-alkyl, Hydroxy-3-6C-alkenyl, 1-6C-Alkoxy; R 1> : e.g. a saturated or mono- or diunsaturated aza, triaza, oxaza, thiaza, thiadiaza or S,S-dioxido thiadiaza heterocycle bonded to the piperidine ring through a C or N atom or spirocyclically through a C atom and C, N, O or S atom; R 2> : benzyl; optionally omega -substituted 2-7C-alkyl; or phenyl or pyridyl; where phenyl, pyridyl and diazinyl groups are optionally substituted; R 3> : H, phenyl(C1-3)alkyl or pyridyl(C1-3)alkyl, where the alkyl group can form a 4- to 7-membered ring with R 2>; R 2>+R 3> : (CR 8>R 9>) q-CR 6>R 7>-Y 1>R 4>R 5>-CR 6>R 7>-(CR 8>R 9>) r; Y 1> : C or N; q, r : 0-2 when Y 1> is C or 1-2 when Y 1> is N; R 4> : H, Amino-, 1-4C-Alkylamino-, Di-(1-4C-alkyl)alkylamino-, 1-6C-Alkyl-, optionally Hydroxycarbonyl; R 5> : H or OH; optionally substituted 1-4C-Alkyl; or is absent when Y 1> is N; or is F when Y 1> is C; or is linked to R 4> to form a 4- to 7-membered cycloaliphatic Ring, in which a CH 2 group can be replaced by -NH-, -N( |
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