DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCICLICOS COMO ANALGESICOS

SE REFIERE A DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCICLICOS DE FORMULA I, EN DONDE R1 Y R2 SON H, CHO, ALQUILO C1-C5, ENTRE OTROS; O JUNTOS R1 Y R2 FORMAN CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR11CH2CH2 o (CH2)3-6; R11 ES H, ALQUILO C1-C5, ENTRE OTROS; R3 ES ALQUILO C1-C5, CICLOALQUILO C3-C8, ARILO, ENTRE OTROS, EN DONDE...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: KOGEL BABETTE-YVONNE, SONNENSCHEIN HELMUT, ROSE VALERIE SARAH ROSE, ENGLBERGER WERNER, HENKEL BIRGITTA, LIPKIN MICHAEL JONATHAN, AULENBACHER OTTO, OBERBORSCH STEFAN, HINZE CLAUDIA, LINZ KLAUS, SCHICK HANS, FRIDERICHS ELMAR, SUNDERMANN BERND
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:SE REFIERE A DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCICLICOS DE FORMULA I, EN DONDE R1 Y R2 SON H, CHO, ALQUILO C1-C5, ENTRE OTROS; O JUNTOS R1 Y R2 FORMAN CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR11CH2CH2 o (CH2)3-6; R11 ES H, ALQUILO C1-C5, ENTRE OTROS; R3 ES ALQUILO C1-C5, CICLOALQUILO C3-C8, ARILO, ENTRE OTROS, EN DONDE EL ALQUILO PUEDE ESTAR SATURADO O NO, RAMIFICADO O NO, ENTRE OTROS; W ES NR4, O o S; R4 ES H, ALQUILO C1-C5 SATURADO O NO, RAMIFICADO O NO, SUSTITUIDO EN FORMA SIMPLE O MULTIPLE O NO SUSTITUIDO, ENTRE OTROS; R5 ES =O, H, COOR13, OR13, ENTRE OTROS; R6 ES H, F, Cl, NO2, CF3, OR13, SR13, ENTRE OTROS; O R5 Y R6 JUNTOS SON (CH2)n, CON n= 2, 3, 4, 5 o 6, EN DONDE ATOMOS DE H INDIVIDUALES PUEDEN SER REEMPLAZADOS POR F, Cl, Br, I, NO2, ENTRE OTROS; R7, R8, R9 Y R10 SON H, F, Cl, Br, I, NO2, CF3, ENTRE OTROS; X ES O, S, SO, SO2 o NR17; R13 ES H, ALQUILO C1-C5 SATURADO O NO, RAMIFICADO O NO, NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO EN FORMA SIMPLE O MULTIPLE, ENTRE OTROS; R17 ES H, ALQUILO C1-C5, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 1,1-(3-DIMETIL AMINO-3-FENIL PENTAMETILEN)-1,3,4,9-TETRAHIDROPIRANO [3,4-b]INDOL CLORHIDRATO; 1,1-(3-DIMETIL AMINO-3-FENIL PENTAMETILEN)-1,3,4,9-TETRAHIDROPIRANO [3,4-b]INDOL HEMICITRATO; 1,1-(3-DIMETIL AMINO-3-FENIL PENTAMETILEN)-1,3,4,9-TETRAHIDRO-2-TIA-9-AZAFLUORENO CITRATO, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA ELABORAR ESTOS COMPUESTOS Y UN MEDICAMENTO. ESTOS COMPUESTOS ACTUAN SOBRE EL SISTEMA NOCICEPTINA/RECEPTOR ORL1 Spiro-((4-amino-cyclohexane)-1,1'-1',3',4',9'-tetrahydropyrano-(3,4-b)-indole) derivatives (I) are new. Spiro-cyclic cyclohexylamine derivatives of formula (I), optionally in the form of racemates, pure stereoisomers (especially enantiomers or diastereomers) or their mixtures in all proportions, including free bases, free acids, salts (specifically acid or base addition salt) or solvates (specifically hydrates), are new. [Image] R 1, R 2 : H, optionally unsaturated, optionally mono- or polysubstituted 1-4C alkyl or CHO; R 3 : -(CH 2) n-Aryl; n : 0-2; R 4 : H, optionally unsaturated, optionally mono- or polysubstituted 1-3C alkyl or -CO-(CH 2) m-H; m : 0-2; R 5 - R 8 : H; 1-5C alkyl or 1-3C alkoxy (both optionally unsaturated and optionally mono- or polysubstituted); or halo, OH, SH, SMe, OMe, NH 2, COOH, COOMe, NHMe, NMe 2 or NO 2. ACTIVITY : Analgesic; Tranquilizer; Antidepressant; Anticonvulsant; Neuroprotective; Nootropic; Antiaddictive; Antialcoholic; Vasotropic; Cardiant; Hypotensive; Hypertensive; Auditory; Ant