SULFONILAMINOVALEROLACTAMAS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA
SE REFIERE A COMPUESTOS DE SULFONILAMINOVALEROLACTAMAS DE FORMULA Ia, Ib O Ic O UN ESTEREOISOMERO, DONDE EL ANILLO LACTAMA CENTRAL POSEE UN G, G1, A Y B; DONDE G ES UN HETEROCICLICO MONO O BICICLICO; G1 PUEDE SER H, (CR3R3a)C1-C2(O)R2, (CR3R3a)O1-O2R2, ENTRE OTROS; A ES CARBOCICLO C3-C10 SUSTITUIDO,...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | SE REFIERE A COMPUESTOS DE SULFONILAMINOVALEROLACTAMAS DE FORMULA Ia, Ib O Ic O UN ESTEREOISOMERO, DONDE EL ANILLO LACTAMA CENTRAL POSEE UN G, G1, A Y B; DONDE G ES UN HETEROCICLICO MONO O BICICLICO; G1 PUEDE SER H, (CR3R3a)C1-C2(O)R2, (CR3R3a)O1-O2R2, ENTRE OTROS; A ES CARBOCICLO C3-C10 SUSTITUIDO, HETEROCICLO C5-C12, ENTRE OTROS; Y B ES X-Y-R4a, ENTRE OTROS; X ESTA AUSENTE O ES -C(O)-, CR2(OR2)-, O, ENTRE OTROS; Y ES CARBOCICLO C3-C10, HETEROCICLO C3-C10, ENTRE OTROS; R2 ES H, CF3, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; R3 Y R3a SON H, CH3, CH2CH3, BENCILO, FENILO, ENTRE OTROS; R4a ES ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, ALQUINILO C2-C6, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: {1-[2-FLUORO-4-(2-OXO-PIPERIDIN-1-IL)-FENIL]-2-OXOPIPERIDIN-3-IL}-AMIDA DEL ACIDO 6-CLORONAFTALEN-2-SULFONICO, {1-[2-FLUORO-4-(2-OXO-2H-PIRIDIN-1-IL)-FENIL]-2-OXOPIPERIDIN-3-IL}-AMIDA DEL ACIDO 6-CLORONAFTALEN-2-SULFONICO, {1-[2-FLUORO-4-(2-OXO-2H-PIRIDIN-1-IL)-FENIL]-2-OXOPIPERIDIN-3-IL}-AMIDA DEL ACIDO 6-CLOROTIENO[2,3-b]PIRIDINA-2-SULFONICO, ENTRE OTROS; DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA TIPO TRIPSINA ESPECIFICAMENTE DEL FACTOR Xa Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE PADECIMIENTOS TROMBOEMBOLICOS
The present application describes sulfonylaminovalerolactams and derivatives thereof of Formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring G is a mono- or bicyclic carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa. |
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